Спитомин таблетки 10мг 60шт — препарат, в основе которого лежит действующее вещество буспирона гидрохлорид. Он оказывает анксиолитическое и антидепрессивное действие. Средство предназначено для курсового приема. Терапевтический эффект заметен уже спустя 2 недели от начала приема. Максимальный результат достигается к 4 неделе лечения. Средство применяется при тревожных расстройствах и панических атаках, абстинентном синдроме. Может использоваться для лечения депрессии в составе комбинированной терапии. Спитомин противопоказан при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, глаукоме. Рекомендован к использованию в возрасте старше 18 лет.

1000294674

По рецепту

Buspironum

картонная упаковка

П N013159/01

60

Таблетки

Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения.Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Обычная суточная доза 20–30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.Особые группы пациентовПожилые больные. Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.Нарушение функции почек. При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.Нарушение функции печени. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.

Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и допаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения допаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание GABA, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома "отмены". Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

ВсасываниеПосле приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%.Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 60-90 минут после приема препарата.У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его концентрация в плазме крови составляет от 1 до 6 нг/мл.Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но, благодаря снижению предсистемного клиренса (эффект первого прохождения), при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение площади под фармакокинетический кривой «концентрация-время» (AUC) буспирона повышается на 84%, а его Сmах повышается на 16%. После многократного приема стационарная концентрация буспирона в плазме крови достигается в течение 2 дней.РаспределениеПримерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% - с альбумином плазмы, остальная часть – с α1-ксилым гликопротеином). Кажущийся объем распределения (Vd) 5,3 л/кг.МетаболизмБуспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном, с участием изоферментов CYP3A4 цитохрома Р450. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, [1-РР]) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его концентрация в плазме кровы выше и период полувыведения (T1/2) приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.ВыведениеПосле однократного введения 14С-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется почками в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18- 38% введенной дозы выводится через кишечник. После однократного приема 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 часа, а T1/2 активного метаболита равен 4,8 часа.Буспирон выделяется в грудное молоко, однако, данные по прохождению через плаценту отсутствуют.Особые группы пациентовПожилые пациентыФармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменяется.Пациенты с нарушением функции печениПовышенные концентрация буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2 могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами между приемами (см. раздел Способ применения и дозы).Пациенты с нарушением функции почекПри почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах (см. раздел Способ применения и дозы).

генерализованное тревожное расстройство (ГТР); паническое расстройство; синдром вегетативной дисфункции; алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии); вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(<1/10000) (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана). Со стороны ССС: часто боль в груди; нечасто обморок, гипотония, гипертония; редко нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия. Со стороны ЦНС: часто головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства. Со стороны органов зрения и слуха: часто шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД. Со стороны эндокринной системы: редко галакторея и поражение щитовидной железы. Со стороны ЖКТ: нечасто тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко диарея, жжение в языке. Со стороны мочеполовой системы: нечасто дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко мышечная слабость. Со стороны органов дыхания: нечасто гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко носовое кровотечение. Со стороны кожи: нечасто отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь. Прочие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях; редко злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота. Изменения лабораторных показателей: нечасто повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

повышенная чувствительность к компонентам препарата; почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <10 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время >18 сек); глаукома; миастения; детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны); одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;

Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.

Механизм действияМеханизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиона (например, ипсапирона, гепирона, тандоспирона) полностью не известен. Он отличен от механизма действия бензодиазепинов. Он не действует на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорный рецепторный комплекс; однако, будучи частичным агонистом 5-HT1a рецепторов, его действие основано на модуляции серотониновой системы. Первоначально он тормозит обмен серотонина и снижает активность серотонинергических нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон оказывает различное влияние на пресинаптические и постсинаптические 5-HT1a рецепторы: как полный агонист буспирон снижает функции (даун-регуляция) пресинаптических 5-НT1a рецепторов в дорсальных ядрах шва и активизирует обмен серотонина. На уровне постсинаптических 5-HT1a рецепторов гиппокампа буспирон действует как частичный агонист.Буспирон менее активен, чем сеторонин - эндогенный полный агонист. Буспирон обладает также умеренным сродством к пресинаптическим D2-рецепторам, хотя и не ясно, играет ли это свойство какую-либо роль в анксиолитическом эффекте. При связывании с D2-рецепторами высокие дозы буспирона могут вызвать как агонистические, так и антагонистические эффекты, которые, однако, никогда не наблюдаются в терапевтическом диапазоне доз.Фармакодинамический эффектБлагодаря связыванию с центральными дофаминергическими рецепторами буспирон может вызывать симптомы, напоминающие нейролептические (дистония, псевдопаркинсонизм, акатизия, поздняя дискинезия), однако, такие эффекты в клинических исследованиях не зарегистрированы. Несмотря на это иногда вскоре после начала курса лечения у небольшой части пациентов наблюдается беспокойство, которое может быть проявлением продофаминового эффекта (акатизия) или повышения центральной норадреной активности. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксантными или противосудорожными свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон примерно аналогичен эффекту бензодиазепинов. Однако в отличие от бензодиазепинов буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию центральной нервной системы (ЦНС).Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только примерно через 4 недели после начала лечения.

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста, следует применять адекватные методы контрацепции. Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в периоде грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется применять этот препарат.

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Буспирон оказывает умеренный эффект на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Следует учитывать риск, связанный с развитием сонливости или головокружения.В зависимости от переносимости препарата необходимо соблюдать осторожность либо воздержаться от управления транспортными средствами.

Спитомин

Эгис

Венгрия

60 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9