Telmisartanum
Телмисартан-СЗ таблетки 40мг 30шт
- Артикул:1000347631
- Производитель:Северная звезда
- Действующее вещество:
- Страна происхождения:США
- Порядок отпуска:По рецепту
- Маркировка товара:4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9
- Срок годности:36 месяцев
Описание товара
- Действующее вещество (лат)
- Кол-во лекарственного препарата в упаковке
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Противопоказания
- Побочные действия
- Применение при беременности/кормлении грудью
- Способ применения
- Лекарственное взаимодействие
- Фармакодинамика
- Меры предосторожности
- Влияние на способность управлять ТС и механизмами
- Фармакотерапевтическая группа
- Отпуск
- Тип упаковки
- Наименование/Бренд
- Регистрационный номер
Характеристики
Действующее вещество (лат)
Кол-во лекарственного препарата в упаковке
30
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным" кровотоком (около 1500 мл/мин.). Пожилые пациенты Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Применение в педиатрии Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.
Показания препарата
показаний нет
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата. Беременность. Период кормления грудью. Обструктивные заболевания желчевыводящих путей. Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). Одновременное применение препарата Телмисартан-СЗ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Инфекции: нечасто - инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей; частота неизвестна - сепсис, включая сепсис с летальным исходом. Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - тромбоцитопения; частота неизвестна - эозинофилия. Со стороны нервной системы: нечасто - бессонница, сонливость, депрессия, вертиго; редко - обморок, тревога. Со стороны органа зрения: редко - зрительные расстройства. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко - сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушения функции печени/заболевания печени (по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии). Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; редко - повышенная чувствительность (эритема, ангионевротический отек), экзема, ангионевротический отек (со смертельным исходом), лекарственная сыпь, токсическая сыпь; частота неизвестна - анафилактические реакции, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц); редко - артралгия, боль в нижних конечностях; частота неизвестна - боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Прочие: нечасто - боль в грудной клетке, общая слабость, гипергидроз; редко - гриппоподобный синдром. Лабораторные показатели: нечасто - гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в крови; редко - повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение, активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). В постмаркетинговом периоде применения телмисатрана отмечали: очень редко - интерстициальная болезнь легких (причинно-следственная связь не установлена).
Применение при беременности/кормлении грудью
a:2:{s:4:"TEXT";s:175:"Применение препарата противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.";s:4:"TYPE";s:4:"HTML";}
Способ применения
Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Артериальная гипертензия Начальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Телмисартан-СЗ 80 мг, 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД. Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у пациентов находящихся на гемодиализе, коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе ограничен опыт применения препарата, рекомендуется начинать терапию с начальной дозы в 20 мг (1/2 таблетки по 40 мг). Нарушение функции печени У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телмисартан-СЗ не должна превышать 40 мг. Пожилые пациенты Режим дозирования не требует изменений.
Лекарственное взаимодействие
Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотезивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Одновременное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20 % (в одном случае на 39 %). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0 24 и Ст1)! рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена. При одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопрововдаюгцееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови. Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в качестве противовоспалительного средства (более 3 г/сутки), ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2] и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек. Снижение эффекта гипотензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП. Противопоказано одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м2 площади поверхности тела). Применение ингибиторов АПФ и АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), иммуносупрессорами (циклоспорин или такролимус), триметопримом и другими лекарственными средствами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащими пищевыми добавками, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови. Совместное применение не рекомендуется.
Фармакодинамика
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".
Меры предосторожности
a:2:{s:4:"TYPE";s:4:"HTML";s:4:"TEXT";s:1168:"С осторожностью: - Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки - Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания») - Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты - Гипонатриемия - Гиперкалиемия - Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует) - Хроническая сердечная недостаточность - Стеноз аортального и митрального клапана - Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия - Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены) - Гемодиализ.";}
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата Телмисартан-СЗ на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводились. Однако при управлении автотранспортом и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист.
Отпуск
по рецепту
Тип упаковки
картонная упаковка
Наименование/Бренд
Регистрационный номер
ЛП-003650