1000341173

По рецепту

Mesalazinum

картонная упаковка

Месалазин

1

Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг

Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Противовоспалительное кишечное средство.

Механизм действияМесалазин – это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на клетки эпителия кишечника. У пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-B-NFkB и, следовательно, продукцию ключевых противовоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-γ при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализовываться путем воздействия на рецепторы PPAR-γ.

Таблетка препарата Кансалазин® имеет ядро, содержащее 500 мг месалазина в многоматричной системе. Состав оболочки таблетки подобран таким образом, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении pH около 7.Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до 1Х-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна.ВсасываниеИсследования с проведением гамма-сцинтиграфии показали, что, после однократного приема здоровыми добровольцами месалазина натощак в дозе 1,2 г, месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. При этом выявляются следы меченого радиоактивным изотопом индикатора на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы желудочно-кишечного тракта. Полный распад таблетки препарата и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 часа.После приема месалазина здоровыми добровольцами в дозе 2.4 г или 4.8 г один раз в день в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21 - 22% от принятой дозы.После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2 г, 2,4 г и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 часа (медиана) после приема и достигала максимального значения через 9-12 часов (медиана). Фармакокинетические показатели характеризовались широкой вариабельностью между пациентами. Уровень системной экспозиции (AUC, площадь под кривой «концентрация -время») для месалазина при приеме препарата в диапазоне доз от 1,2 г до 4.8 г был пропорционален принятой дозе. Максимальная концентрация (С max) месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 г до 2,4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как в диапазоне доз от 2,4 г до 4,8 г - пропорционально дозе, но в меньшей степени.При фармакологическом изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2.4 г и 4.8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 часа, максимальная концентрация достигалась через 8 часов после однократного приема. В равновесном состоянии (которое обычно достигалось после приема препарата в течение 2 дней), накопление 5-АСК было в 1,1 и 1,4 раза выше для доз 2,4 г и 4,8 г, соответственно, чем при приеме однократной дозы.Однократный прием месалазина в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 4 часа после приема. Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение Сmax - на 91%, среднее значение AUC - на 16%) по сравнению с показателями натощак.В фармакокинетическом исследовании здоровые добровольцы обоих полов (п=71, 28 молодых (18-35 лет), 28 пожилых (65 - 75 лет) и 15 старше 75 лет) принимали месалазин в однократной дозе 4,8 г натощак. Увеличение возраста сопровождалось повышением системной экспозиции месалазина и его метаболита М-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (расчитанной на основе AUCo-t AUCo-r и Cmax) приблизительно в два раза, но не влияло на долю абсорбированного месалазина. Увеличение возраста сопровождалось замедлением кажущегося периода иолувыведения месалазина. хотя вариабельность между пациентами была выраженной.РаспределениеМесалазин имеет относительно малый объем распределения, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. При концентрации месалазина в плазме крови in vitro до 2.5 мкг/.мл и концентрации N-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл связывание с белками плазмы составило 43% и 78-83%. соответственно.МетаболизмЕдинственным основным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная М-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.ВыведениеАбсорбированный месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Менее 8% от абсорбированной дозы месалазина (абсорбируется 21-22% от принятой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, тогда как более 13% - в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Кажущийся конечный период иолувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 г и 4.8 г были в среднем 7-9 и 8-12 часов, соответственно.Особые группы пациентовПациенты с печеночной недостаточностьюДанных о применении месалазина у пациентов с печеночной недостаточностью нет. После однократного приема месалазина в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, со средним клиренсом креатинина 68-76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18-35 лет, со средним клиренсом креатинина 124 мл/мин) до 2 раз.Пациенты с почечной недостаточностьюСистемная экспозиция при индивидуальном анализе обратно коррелировата с функцией почек, оцененной по клиренсу креатинина.Пожилые пациентыПосле однократного приема месатазина в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина увеличивалась у пожилых пациентов (старше 65 лег) по сравнению с более молодыми пациентами до 2 раз. Индивидуальные значения системной экспозиции коррелировати обратно пропорционально функции почек, которую оценивали по клиренсу креатинина. Потенциальное влияние возраста на безопасность применения месалазина следует учитывать в клинической практике у пожилых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина, что может сопровождаться увеличением риска развития нежелательных побочных реакций со стороны почек (см. раздел «Особые указания»).

Месалазин — это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на клетки эпителия кишечника. У пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-B-NFkB и. следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-y (у-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-y при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализовываться путем воздействия на рецепторы PPAR-y.

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами». имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Разрешено, с осторожностью.

ЛСР-006281/09

Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР), зарегистрированными в ходе клинических исследований месалазина у 3611 пациентов, были колит (включая язвенный колит, 5,8%), боль в животе (4,9%), головная боль (4,5%), изменения показателей функциональных проб печени (2,1%), диарея (2,0%) и тошнота (1,9%). Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, представлены по классификации в соответствии с поражением органов и систем органов (MEDDRA) и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥1/10000 до < 1/1000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).Нарушения со стороны крови и лимфатической системынечасто: тромбоцитопенияредко: *агранулоцитоз*частота неизвестна: *лейкопения, нейтропенияНарушения со стороны иммунной системычасто: гиперчувствительность (включая сыпь, зуд, крапивницу и отек лица)нечасто: ангионевротический отек*частота неизвестна: *анафилактическая реакция, синдром Стивена-Джонсона (SJS), лекарственная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).Нарушения со стороны нервной системычасто: головная больнечасто: головокружение, сонливость*частота неизвестна: *повышение внутричерепного давленияНарушения со стороны сердцанечасто: тахикардия*частота неизвестна: *миокардит, перикардитНарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения*частота неизвестна: интерстициальное заболевание легких, *гиперчувствительный пневмонит (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит)Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактачасто: вздутие живота, боль в животе, колит, диарея, диспепсия, рвота, метеоризм, тошнотанечасто: панкреатитНарушения со стороны печени и желчевыводящих путейчасто: изменения показателей функциональных проб печени (например, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, билирубина)*частота неизвестна: *гепатитНарушения со стороны кожи и подкожных тканейнечасто: акне, алопеция*частота неизвестна: фотосенсибилизацияНарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканичасто: артралгия, боль в спиненечасто: *миалгия*частота неизвестна: *волчаночно-подобный синдромНарушения со стороны почек и мочевыводящих путейредко: *почечная недостаточность*частота неизвестна: *интерстициальный нефрит, *несахарный почечный диабетНарушения со стороны половых органов и молочной железы*частота неизвестна: олигоспермия (обратимая)Общие расстройства и нарушения в месте введениячасто: астения, слабость, повышение температуры тела* - пострегистрационные НЛРОписание отдельных нежелательных реакций: Повышение внутричерепного давленияПри применении месалазина были зарегистрированы случаи повышения внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (идиопатическая внутричерепная гипертензия или доброкачественная внутричерепная гипертензия). В случае несвоевременной диагностики это состояние может привести к сужению полей зрения и стойкой утрате зрения. При развитии этого синдрома, по возможности, прием месалазина необходимо прекратить.Несахарный почечный диабетПри применении месалазина были отмечены случаи развития несахарного почечного диабета.

Прием препарата строго по назначению врача.Взрослые.При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 1-2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3.0 г месалазина).При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 1 -3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение месалазина в виде свечей или клизм, пены.Дети и подростки до 18 лет:Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарат Кансалазин® не рекомендуется применять у детей младше 18 лет.Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностьюСпециальных исследований применения месалазина у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не проводилось (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»).

0

Кансалазин

Россия

Канонфарма продакшн

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9

Таблетки

36 месяцев