Рисперидон таблетки 2мг 20шт

Рисперидон таблетки 2мг 20шт проявляют эффективность при коррекции состояний, вызванных:- острым психозом;- шизофренией;- галлюцинациями, бредом;- агрессией при деменции, умственной отсталости;- депрессией, тревожностью, чувством вины;- иными состояниями, сопровождающимися психическими, неврологическими расстройствами.Активный компонент таблеток (рисперидон) оказывает антипсихотическое воздействие, обладает успокоительным, снотворным, расслабляющим эффектом. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается в интервале между 1 и 2 часом после приема. Дополнительно он обладает противорвотным действием, снижает температуру тела, которая часто повышается при приступах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Risperidonum

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с уникальными свойствами. Он обладает высоким сродством к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с (1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и 2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает сродством к холинергическим рецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Всасывание Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70 %. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94 % при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77 %. Метаболизм и выведение Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со сниженным метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию риспсрндона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дсзалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после начала приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче рисперидон совместно с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. После приема внутрь у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/29-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 чaca. Линейность Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз. Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови были в среднем на 43 % больше, Т1/2 длился на 38 % дольше, а клиренс уменьшился на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %. Дети Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов. Влияние пола, расы и курения Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет; лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Внутрь, независимо от приема пищи. А. Шизофрения Взрослые. Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза рисперидона - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости, Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей до 18 лет отсутствуют. Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Б. Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством средней и тяжелой степени Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Дозы свыше 6 мг в сутки у пациентов с данной патологией не исследовались. Как любое симптоматическое лечение постоянный прием препарата требует регулярного контроля и обоснования. Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Поскольку опыт применения у пожилых пациентов ограничен, препарат следует применять с осторожностью. Дети. Применение у детей с биполярным расстройством до 18 лет не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Переход с других антипсихотических средств. При необходимости рекомендуется постепенное прекращение предыдущего лечения и одновременное начало терапии рисперидоном. Если это клинически оправдано. Вместе с тем, при необходимости при переводе пациентов с лечения депо-формами антипсихотиков рекомендуется вместо очередной запланированной инъекции начать терапию рисперидоном.

Повышенная чувствительность к рисперидону и компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; фенилкетонурия; детский возраст до 13 лет при лечении шизофрении; детский возраст до 13 лет (или масса тела менее 50 кг) при лечении непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения; детский возраст до 10 лет при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела. Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов. Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: недержание мочи.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции). При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС. Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Применение рисперидона во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения терапии во время беременности отмену препарата следует проводить постепенно.

Головокружение, усталость, и проблемы со зрением могут возникать во время лечения Рисперидоном. В этом случае нужно прекратить вождение или работу с любыми механизмами и сообщить об этом своему врачу.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно. Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить. В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости миокарда), обезвоживание и гиповолемия, нарушения мозгового кровообращения, болезнь Паркинсона, судороги (в том числе в анамнезе), тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел Способ применения и дозы), злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа пируэт (брадикардия. нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервалQ-T),опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейс (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов, болезнь диффузных телец Леви, пациенты пожилого возраста со смешанной и сосудистой деменцией (см. раздел Особые указания), одновременный прием с фуросемидом пациентами пожилого возраста с деменцией (см. раздел Особые указания), беременность.