Лозартан Канон таблетки 50мг 30шт

Losartanum

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Антигипертензивное

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан высокоэффективный при приеме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo, блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы (ССС). Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан -1,7%, плацебо - 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в «малом» кругу кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина (ПАР), что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата. И лозартан, и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1, чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным, чем лозартан. В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (п=3834) с ХСН (II-IV функционального класса по классификации NYHA), которые были толерантны к терапии ингибиторами АПФ. Пациенты наблюдались в течение 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4,7 года) с целью сравнить влияние лозартана в дозе 50 мг/сут с дозой 150 мг/сут на снижение всех причин смерти или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показало, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков (ОР) 0,899; р=0,027).

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1–30 мкг/л пропорциональны дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. После введения, 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия). Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема – 1 раз/сутки, желательно в одно и то же время, утром. Артериальная гипертензия Начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 100 мг. Если однократный прием препарата не обеспечивает целевого значения уровня АД, суточную дозу следует разделить на 2 приема: по 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 2 раза в сутки или по 50 мг 2 раза в сутки. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан Канон до максимальной 100 мг в один или два приема с учетом снижения АД. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг (возможно применение лозартана в таблетках по 25 мг с риской) 1 раз/сутки. Доза титруется 2 раза, в зависимости от переносимости препарата пациентом, с недельным интервалом, т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности Начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сутки с дальнейшим повышением дозы до максимальной 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. Особые группы пациентов У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан Канон составляет 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской). Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 1 раз в сутки. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории пациентов (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 20-30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата; артериальная гипотензия; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале чайлд-пью); первичный гиперальдостеронизм; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин); беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - >1/10 назначений (>10%) часто - от >1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%) нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и < 1 %) редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%) очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %) частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы Часто: анемия. Редко: тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Редко: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка), отек Квинке, аллергический васкулит, пурпура Шенляйна-Геноха. Нарушения психики Нечасто: беспокойство. Частота неизвестна: депрессия. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушение сна, бессонница. Нечасто: сонливость, расстройство памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, синкопе, острое нарушение мозгового кровообращения. Частота неизвестна: нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: нарушение остроты зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: звон в ушах. Нарушения со стороны органа вкуса Нечасто: нарушение вкуса. Нарушения со стороны сердца Часто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, аритмия. Нечасто: стенокардия. Редко: фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: ортостатическая гипотензия (дозозависимая). Редко: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, фарингит, ринит, синусит, бронхит), заложенность носа. Нечасто: одышка, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсические расстройства. Нечасто: анорексия, сухость во рту, рвота, метеоризм, запор, гастрит. Частота неизвестна: панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: нарушение функции печени. Редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сухость кожи, эритема, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, алопеция. Частота неизвестна: фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: судороги, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах. Нечасто: артрит, артралгии, боль в плече, колене, фибромиалгия, рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: нарушение функции почек Нечасто: инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Нечасто: снижение либидо, эректильная дисфункция / импотенция. Общие нарушения Часто: астения, повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные Часто: гиперкалиемия, умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови Нечасто: гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия. Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Выраженное снижение артериального давления (АД), тахикардия;Брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции

Лозартан Канон может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами, инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы). Гипотензивные средства могут увеличивать антигипертензивное действие лозартана. Также усиливать антигипертензивное действие лозартана могут трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта и могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено. Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания ионов калия в сыворотке крови. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (HПВП) (в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства), может снижаться антигипертензивное действие лозартана. У пациентов с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретических средств и НПВП может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе острую почечную недостаточность и увеличение содержания калия в сыворотке крови. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ было зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсичности; в очень редких случаях такое наблюдалось при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении лития с лозартаном следует соблюдать осторожность. Если данная комбинация необходима, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Взаимно усиливает эффект других гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов и симпатолитиков); совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитора ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. ЛОЗАРТАН не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2). Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется. Терапию препаратом Лозартан Канон нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Хотя нет опыта применения препарата Лозартан Канон у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата лозартан приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РА АС.

Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих высокие дозы диуретиков) может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому до начала лечения необходимо восполнить ОЦК или начать лечение препаратом Лозартан Канон в более низкой дозе. У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови и клиренс креатинина, особенно у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с сахарным диабетом 2 типа, осложненным нефропатией; и особенно тщательно следует контролировать указанные показатели у больных с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек. Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двухсторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Состояние после трансплантации почки. Опыта применения лозартана у пациентов после трансплантации почки нет. Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью препараты, оказывающие воздействие на РААС, может привести к серьезной артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Имеются отдельные сообщения о развитии олигурии и/или нарастающей азотемии и острой почечной недостаточности, в том числе с летальным исходом. Нет достаточного опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов с сердечной недостаточностью с угрожающими жизни аритмиями. В указанных группах с осторожностью следует применять препарат Лозартан Канон с бета-адреноблокаторами. Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан Канон должен назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания. У больных с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера чрезмерное снижение АД может привести к инсульту. Рекомендуется врачебный контроль при титровании дозы. Ангионевротический отек в анамнезе. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лозартан Канон пациентам, в анамнезе которых имелись указания на перенесенный ангионевротический отек, в том числе при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Первичный гипералдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные средства, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому не рекомендуется применять препарат Лозартан Канон для лечения таких пациентов.

№ ЛП-002356

Лозартан Канон таблетки 50мг 30шт оказывают диуретическое и гипотензивное действие. Применяется людьми, у которых выявляется артериальная гипертензия, гипертрофия левого желудочка, почечная недостаточность и некоторые проблемы. В процессе приема внутрь хорошо всасываются из ЖКТ. Проглатывать следует целиком, запивая необходимым количеством воды. Выпускается в виде круглых таблеток, которые имеют оболочку белого цвета. Хранить в недоступном для детей месте.