Физиотенз таблетки 0.2мг 28шт

Физиотенз таблетки 0.2мг 28шт является антигипертензивным средством. Его механизм воздействия обусловлен влиянием в отношении центральных звеньев регуляции АД. При возбуждении указанных рецепторов препарат способствует угнетению активности, присущей сосудодвигательному центру. При употреблении происходит постепенное снижение систолического и диастолического давления. Препарат эффективен для повышения индекса чувствительности к инсулину, что важно для пациентов, страдающих ожирением. Противопоказания заключаются в выраженной брадикардии, сердечной недостаточности, периоде грудного вскармливания, детском и подростковом возрасте до 18 лет, повышенной чувствительности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,2" с одной стороны; на изломе - белого цвета.

Moxonidinum

Антигипертензивные средства; антиадренергические средства центрального действия; агонисты имидазолиновых рецепторов

Антигипертензивное

Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого" прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Метаболизм Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза Физиотенз® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Суточная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе - 0,2 мг. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Со стороны центральной нервной системы: Часто (1-10%): головная боль, головокружение, сонливость. Нечасто (< 1%): бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко (< 0,1%): чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто (1-10%): сухость во рту. Нечасто (< 1%): тошнота. Со стороны кожных покровов и подкожно- жировой клетчатки Нечасто (< 1%): кожная сыпь, зуд. Очень редко (< 0,01%): ангионевротический отек. Общие: Часто (1-10%): астения. Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Головная боль; Седативный эффект; Сонливость; Выраженное снижение АД; Головокружение; Астения; Брадикардия; Сухость во рту; Рвота; Усталость; Боль в эпигастральной области; Угнетение дыхания и нарушение сознания

Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами. Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов. Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз®. Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием препарата "Физиотенз" следует постепенно. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

П N015691/01