Лерканорм таблетки 10мг 30шт

Лерканорм таблетки 10мг 30шт используются при гипертонии. Препарат позволяет снизить артериальное давление, расслабить гладкие мышцы сосудов. Активные вещества в составе блокируют «медленные» кальциевые каналы. После применения препарат всасывается в течение часа, максимальный эффект достигается через 7 часов. Он воздействует на организм в течение суток. После использования «Лерканорма» не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, а также управлять транспортом. Средство показано к использованию с 18 лет. Точная дозировка и схема применения назначается после консультации со специалистом.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Блокирующее кальциевые каналы.

Лерканидипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, производным 1.4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1.4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема препарата внутрь, сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта. Выраженное снижение АД с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Препарат принимают внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до приема пищи. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемая доза - 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг/сут, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов. При применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения. При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным). Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота; очень редко - гиперплазия десен. Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия; очень редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания). Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - обратимое повышение активности печеночных трансаминаз. Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость.

Нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция выносящего тракта левого желудочка; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); беременность; период лактации (грудного вскармливания); применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин); одновременный прием с циклоспорином; одновременный прием с соком грейпфрута; повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата. С осторожностью: почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин); печеночная недостаточность легкой и средней степени; СССУ (без кардиостимулятора); ИБС; дисфункция левого желудочка сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином; одновременное применение с дигоксином; пожилой возраст.

В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканорм при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано. Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его выделение с грудным молоком, поэтому применение препарата Лерканорм в период грудного вскармливания противопоказано.

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин). Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%. Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антгипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД. У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33% после приема внутрь натощак лерканидипина в дозе 20 мг, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При применении циметидина в высоких дозах может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина. Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.