Кветиапин-СЗ таблетки 25мг 60шт

Кветиапин-СЗ таблетки 25мг 60шт препарат для лечения психотических проявлений на фоне шизофрении, острых и хронических психозов и биполярного расстройства (маниакальных и депрессивных эпизодов). Средство относится к группе нейролептиков: оно влияет на химические процессы в мозге, подавляя нервную деятельность и оказывая выраженный успокаивающий эффект. В результате приема препарата у пациентов снижается двигательное возбуждение, чувство тревожности и агрессии, подавляется бред и галлюцинации, восстанавливается эмоциональное равновесие. Средство предназначено для людей старше 18 лет.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкил кветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкил кветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкил кветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Эффективность Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении Кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению Кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрием или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, Кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность Кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на рецепторы типа 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В исследованиях с различными фиксированными дозами препарата не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кветиапина или плацебо. Уровень пролактина при использовании различных фиксированных доз Кветиапина не отличался от уровня пролактина при приеме плацебо. При приеме Кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении Кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения антихолинергических препаратов не увеличивались. При использовании Кветиапина в дозах до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрием, частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения)

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Наиболее частые побочные эффекты Кветиапина - сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. Прием Кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков. Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты. Очень часто (≥ 1/10) Со стороны центральной нервной системы: головокружение4, сонливость2, головная боль Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту Общие расстройства: синдром "отмены"1,10 Изменения лабораторных и инструментальных показателей: повышение концентрации триглицеридов11, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности - ЛПНП)12 Часто (≥ 1/100, < 1/10) Со стороны системы кроветворения: лейкопения1 Со стороны центральной нервной системы: дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, обморок4, экстрапирамидные симптомы1,13 Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия4, ортостатическая гипотензия4 Со стороны органа зрения: нечеткость зрения Со стороны дыхательной системы: ринит Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диспепсия Общие расстройства: незначительно выраженная астения, периферические отеки Изменения лабораторных и инструментальных показателей: увеличение массы тела9, повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ)3, снижение количества нейтрофилов, гипергликемия7 Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) Со стороны системы крови: эозинофилия Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности Со стороны центральной нервной системы: судороги1, синдром беспокойных ног Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисфагия8 Изменения лабораторных и инструментальных показателей: повышение активности креатинфосфокиназы, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом, тромбоцитопения14 Редко (≥ 1/10000, < 1/1000) Со стороны желудочно-кишечного тракта: желтуха6 Со стороны репродуктивной системы: приапизм Общие расстройства: злокачественный нейролептический синдром1 Изменения лабораторных и инструментальных показателей: повышение активности креатинфосфокиназы Очень редко (<1/10000) Со стороны иммунной системы анафилактические реакции6 Метаболические нарушения: сахарный диабет1,5,6 Со стороны центральной нервной системы: поздняя дискинизия6 Со стороны желудочно-кишечного тракта: гепатит6 Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек6, синдром Стивенса-Джонсона6 Неуточненной частоты Со стороны системы кроветворения: нейтропения1 1. См. раздел "Особые указания" 2. Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема Кветиапина. 3. Возможно бессимптомное повышение активности ACT, АЛТ и ГГТ в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема Кветиапина. 4. Как и другие антипсихотические препараты и α1-адреноблокаторы, Кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях - обмороком, особенно в начале терапии (см. раздел "Особые указания"). 5. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета. 6. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения. 7. Повышение концентрации глюкозы крови натощак ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) хотя бы при однократном определении. 8. Более высокая частота дисфагии на фоне Кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства. 9. В основном, возникает в начале терапии. 10. При изучении синдрома "отмены" в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях Кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома "отмены" существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата. 11. Повышение концентрации триглицеридов ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) у пациентов <18 лет, хотя бы при однократном определении. 12. Повышение концентрации общего холестерина ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) у пациентов < 18 лет, хотя бы при однократном определении. 13. См. далее по тексту Инструкции. 14. Снижение количества тромбоцитов ≤100 х 109/л, хотя бы при однократном определении. Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам. Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях при шизофрении и мании в структуре биполярного расстройства была сопоставима в группе Кветиапина и плацебо (пациенты с шизофренией: 7,8% в группе Кветиапина и 8,0% в группе плацебо; мания в структуре биполярного расстройства: 11,2% в группе Кветиапина и 11,4% в группе плацебо). Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях при депрессии в структуре биполярного расстройства в группе Кветиапина составила 8,9%, в группе плацебо - 3,8%. При этом частота отдельных симптомов ЭПС (таких как акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезия, дистония, беспокойство, непроизвольные сокращения мышц, психомоторное возбуждение и мышечная ригидность), как правило, была низкой и не превышала 4% в каждой из терапевтических групп. В долгосрочных клинических исследованиях Кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве частота ЭПС была сопоставима в группах Кветиапина и плацебо. На фоне терапии Кветиапином может отмечаться небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего тироксина (Т4) и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии Кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии Кветиапином, независимо от длительности лечения. Незначительное снижение общего трийодтиронина (Т3) и обратного Т3 отмечалось только при использовании высоких доз. Уровень тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) оставался неизменным, повышения уровня тиреотропного гормона (ТТГ) не отмечалось.

Повышенная чувствительность к кветиапину.

Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем. Изофермент цитохрома Р450 (CYP)3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. При изучении на здоровых добровольцах совместное назначение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное назначение кветиапина и ингибиторов цитохрома CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком. В фармакокинетическом исследовании назначение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии Кветиапином. Совместное назначение Кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальной системы печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Назначение Кветиапина пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата- индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты (например, препаратами вальпроевой кислоты). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако, одновременный прием Кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении вальпроата семинатрия и Кветиапина. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия Кветиапина с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc. Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона.