Крестор таблетки 10мг 126шт

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ZD4522 10" на одной стороне.

Rosuvastatinum

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Гиполипидемическое.

Крестор® снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (Апо-B), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение Апо-B/АпоА-1. Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Всасывание и распределение Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Метаболизм Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы, обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами. Выведение Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный T1/2 составляет примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Фармакокинетика в особых клинических случаях Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1.3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. Печеночная недостаточность. У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение T1/2 розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Генетический полиморфизм. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. Крестор®, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1.6 и 2.4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421СС.

Препарат Крестор® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет: 1. при первичной гиперхолестеринемии по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанной гиперхолестеринемии (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; 2. при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна; 3. при гипертриглицеридемии (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете; 4. для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина (ХС) и ХС липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП); 5. для первичной профилактики основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Начальная доза составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки. Выбор начальной дозы будет зависеть: от Вашей концентрации холестерина; от возможного риска сердечно-сосудистых осложнений; от наличия у Вас факторов, которые могут говорить о повышенном риске нежелательных реакций. Увеличение дозы Лечащий врач может принять решение об увеличении дозы. Если Вы начали лечение с дозы 5 мг, лечащий врач может принять решение увеличить ее до 10 мг, 20 мг и 40 мг, при необходимости. Максимальная суточная доза Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Она подходит только для людей с высокой концентрацией холестерина и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, у которых концентрация холестерина недостаточно снижается на фоне приема дозы 20 мг.

Не принимайте препарат Крестор®: если у Вас аллергия на розувастатин или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша; если у Вас заболевание печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); если у Вас нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.); если у Вас определенное нарушение со стороны скелетных мышц (миопатия); если Вы предрасположены к развитию определенных осложнений со стороны скелетных мышц (миотоксических осложнений); если Вы принимаете циклоспорин (иммунодепрессант; применяется при пересадке органов и ряде заболеваний); для женщин – если Вы беременны, кормите грудью или не используете надежные методы контрацепции.

Прекратите прием препарата Крестор® и незамедлительно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих симптомов серьезных нежелательных реакций: Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000): отек лица, губ, языка и/или горла, который может вызывать затруднения при глотании (реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек); нарушение со стороны поджелудочной железы (панкреатит); определенное нарушение со стороны скелетных мышц (рабдомиолиз). Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000): нарушение со стороны печени (гепатит). Частота неизвестна – исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно: распространенная сыпь, высокая температура тела и увеличенные лимфатические узлы (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)); определенная сыпь и изъязвления на коже и слизистых оболочках (синдром Стивенса-Джонсона); определенное нарушение со стороны скелетных мышц (иммуноопосредованная некротизирующая миопатия); распространенная мышечная слабость, включающая в некоторых случаях мышцы, участвующие в дыхании (миастения гравис); слабость глазных мышц (глазная миастения). Другие нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Крестор® Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): сахарный диабет; головная боль; головокружение; запор; тошнота; боль в животе; боль в мышцах (миалгия); повышенная утомляемость и усталость (астения). Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): кожный зуд; кожная сыпь; крапивница. Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): уменьшение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения); повышение активности таких печеночных ферментов, как аланинаминотрансфераза (АЛТ) и аспартатаминотрансфераза (АСТ); нарушение со стороны скелетных мышц (миопатия, включая миозит); волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка); разрыв мышцы. Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000): нарушение со стороны нервной системы (полинейропатия); потеря памяти; желтуха; боль в суставах (артралгия); кровь в моче (гематурия); увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия). Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): нарушение психики (депрессия); нарушение со стороны периферических нервов (периферическая нейропатия); нарушения сна, включая бессонницу и ночные кошмары; кашель; одышка; диарея; нарушение со стороны сухожилий (тендинопатии), которые иногда могут быть осложнены разрывом сухожилия; отек; определенная кожная сыпь или язвы слизистой оболочки полости рта (лихеноидная лекарственная сыпь).

Если Вы приняли больше таблеток, чем необходимо, немедленно обратитесь в медицинское учреждение. Если Вы пропустили прием препарата Крестор®, примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Особенно важно сообщить Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные препараты: циклоспорин; белумосудил (применяется для лечения осложнения после пересадки кроветворных клеток, называемого хронической реакцией «трансплантат против хозяина»); варфарин, тикагрелор (или любой другой препарат для разжижения крови); фибраты (такие как гемфиброзил, фенофибрат); эзетимиб (применяется для снижения концентрации липидов в крови); никотиновая кислота (витамин РР); антацидные средства (применяются для нейтрализации кислоты в желудке); эритромицин, фузидовая кислота (антибиотики); оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки), гормонозаместительные препараты; регорафениб, даролутамид, капматиниб (применяются для лечения определенных видов рака); момелотиниб (применяется для лечения заболевания крови, называемого миелофиброзом); фостаматиниб (применяется для лечения заболевания крови, называемого иммунной тромбоцитопенией); фебуксостат (применяется для лечения заболевания, связанного с повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови, называемого подагрой); элтромбопаг (применяется для лечения заболеваний крови, называемых иммунной тромбоцитопенией, апластической анемией); терифлуномид (применяется для лечения рассеянного склероза); дронедарон (применяется для лечения нарушений сердечного ритма); итраконазол (применяется для лечения грибковых инфекций); байкалин (растительный препарат); любой из перечисленных далее препаратов, используемых для лечения вирусных инфекций, включая ВИЧ-инфекцию или гепатит С, отдельно или в комбинации: ритонавир, лопинавир, атазанавир, софосбувир, воксилапревир, омбитасвир, паритапревир, дасабувир, велпатасвир, гразопревир, элбасвир, глекапревир, пибрентасвир, дарунавир, типранавир; роксадустат (применяется для увеличения количества эритроцитов и повышения концентрации гемоглобина при хронической болезни почек); энасидениб (применяется для лечения заболевания крови, называемого острым миелоидным лейкозом); тафамидис (применяется для лечения заболевания, связанного с отложением определенного белка в различных органах и называемого транстиретиновым амилоидозом).

Беременность Не принимайте препарат Крестор® при беременности. Если Вы забеременели во время лечения препаратом Крестор®, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу. Поскольку холестерин и вещества, которые образуются во время синтеза холестерина, необходимы для развития будущего ребенка (плода), возможный риск лечения статинами во время беременности превышает возможную пользу. В исследованиях на лабораторных животных была отмечена способность розувастатина вызывать пороки развития плода (тератогенное действие). Грудное вскармливание Не принимайте препарат Крестор® в период грудного вскармливания. У крыс розувастатин выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли розувастатин с грудным молоком у человека. Фертильность (способность к зачатию) Женщинам, способным к зачатию, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом Крестор®

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, так как во время лечения препаратом Крестор® может возникать головокружение

Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала приема или во время приема препарата Крестор®: у Вас заболевание почек, или ранее было заболевание почек; у Вас заболевание печени, или ранее было заболевание печени; у Вас снижена функция щитовидной железы (гипотиреоз); Вы регулярно употребляете большое количество алкоголя; Вам больше 65 лет; у Вас могут быть состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; у Вас тяжелое инфекционное заболевание (сепсис); у Вас низкое артериальное давление (артериальная гипотензия); Вам проводится или ранее проводилось обширное хирургическое вмешательство, или у Вас травма или ранее была травма; у Вас имеются или ранее имелись тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки; у Вас или у Ваших родственников возникали нарушения со стороны скелетных мышц; у Вас ранее возникали нарушения со стороны скелетных мышц на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; у Вас появились мышечные боли, мышечная слабость или спазмы, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой; у Вас повышена активность фермента креатинфосфокиназа (КФК) в крови; Вы представитель монголоидной расы; Вы принимаете лекарственные препараты, используемые для лечения ВИЧ-инфекции (см. подраздел «Другие препараты и препарат Крестор®» раздела 2 листка-вкладыша); у Вас непереносимость некоторых сахаров; у Вас отмечается одышка, непродуктивный кашель, общее плохое самочувствие (заболевание легких, которое называется интерстициальной болезнью легких); у Вас сахарный диабет или повышенная концентрация глюкозы в крови; у Вас имеется или ранее имелась распространенная мышечная слабость, в том числе, глазных мышц или, в некоторых случаях, мышц, участвующих в дыхании (миастения), поскольку статины могут усиливать проявления этого заболевания. Также статины в некоторых случаях могут вызывать возникновение миастении. Контроль во время лечения препаратом Крестор® Важно периодически посещать врача для регулярных проверок концентрации липидов, чтобы убедиться, что требуемая концентрация достигнута и поддерживается. Лечащий врач может рекомендовать определить ряд показателей, в том числе, оценить функцию печени до начала приема препарата и в дальнейшем во время лечения препаратом Крестор®. Дети и подростки Не давайте препарат Крестор® детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не установлены.

П N015644/01

Крестор таблетки 10мг 126шт — гиполипидемический препарат на основе розувастатина.Представленное средство показано при:- первичной гиперхолестеринемии по Фредриксону и смешанной гиперхолестеринемии в сочетании с диетическим питанием;- семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в совокупности с диетой и другими липидоснижающими лекарствами;- гипертриглицеридемии в сочетании с диетой;- атеросклерозе для замедления его прогрессирования;- в целях профилактики осложнений, вызванных нарушениями в работе сердечно-сосудистой системе.Данный препарат противопоказан женщинам во время беременности и лактации, а также детям и подросткам младше 18 лет.