Бисопролол таблетки 2.5мг 30шт
84 ₽
Бисопролол таблетки 2.5мг 30шт
- Отпускпо рецепту
- Действующее веществоБисопролол
- Форма выпускаТаблетки
- Срок годности, дней1095
Инструкция
Описание
Бисопролол таблетки 2.5мг 30шт обладают антиаритмическими и антиангинальными свойствами, снижают АД, ЧСС и потребность миокарда в кислороде. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии. Рекомендуются при: - ИБС (в качестве профилактики приступов стенокардии); - сердечной недостаточности в хронической форме; - повышенном артериальном давлении. Таблетки Бисопролол 2.5мг 30шт не используются при индивидуальной непереносимости компонентов, бронхиальной астме, ХОБЛ, приеме ингибиторов МАО, пониженном давлении, брадикардии, ряде патологии ССС, ацидозе, феохромоцитоме, нарушениях кровообращения, до 18 лет, в период беременности и лактации.
Описание
Бисопролол таблетки 2.5мг 30шт обладают антиаритмическими и антиангинальными свойствами, снижают АД, ЧСС и потребность миокарда в кислороде. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии. Рекомендуются при: - ИБС (в качестве профилактики приступов стенокардии); - сердечной недостаточности в хронической форме; - повышенном артериальном давлении. Таблетки Бисопролол 2.5мг 30шт не используются при индивидуальной непереносимости компонентов, бронхиальной астме, ХОБЛ, приеме ингибиторов МАО, пониженном давлении, брадикардии, ряде патологии ССС, ацидозе, феохромоцитоме, нарушениях кровообращения, до 18 лет, в период беременности и лактации.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Бисопролол - селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Показания препарата
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения
Внутрь, утром, не разжевывая, один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Дозу препарата во всех случаях подбирает врач каждому пациенту индивидуально с учетом состояния пациента, эффективности лечения и ЧСС. Лечение артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) Рекомендуется начать прием с 1 таблетки 5 мг один раз в сутки. В некоторых случаях начальная доза может составлять 2,5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. Лечение ХСН Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или агонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная ХСН без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, то есть дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая схема хорошо переносилась. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования препарата при ХСН возможно применение бисопролола других производителей в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской (для получения дозировок 1,25 мг и 3,75 мг). Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг один раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее, чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол один раз в сутки. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы. Во время титрования или после него могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения Лечение препаратом Бисопролол обычно является долговременным. Продолжительность терапии определяет врач. Пациенты с нарушением функции почек или печени При нарушениях функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) или с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. Пожилые пациенты Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Прочие категории пациентов К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних трех месяцев.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам - острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; - шок (в том числе кардиогенный); - отек легких; - атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора; - синоатриальная блокада; - синдром слабости синусового узла; - брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.); - тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; - выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; - метаболический ацидоз; - феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов); - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В); - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно. Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит. Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции
Применение при беременности/кормлении грудью
Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия). Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие осторожности Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Одновременное применение препарата Бисопролол с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин (адреналин)), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД). Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.
Бренд
Бисопролол
Действующее вещество (лат)
Bisoprololum
Кол-во препарата
30
Тип упаковки
картонная упаковка
Регистрационный номер
ЛП-002065
Страна происхождения
Россия
Артикул
1000296461
Описание
Описание
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Тип упаковки
Регистрационный номер
Страна происхождения
Артикул