Урорек капсулы 4мг 30шт

Урорек капсулы 4мг 30шт — препарат в форме капсул, покрытых желатиновой оболочкой. Реализуется в упаковках по 30 шт. Назначается при аденоме предстательной железы. Оптимальная суточная доза равна 8 мг. Для людей с почечной недостаточностью лекарство прописывают в дозе 4 мг в день. При отсутствии нежелательных реакций через неделю лечения ее повышают до 8 мг. Пациентам преклонного возраста и лицам с функциональными нарушениями печени корректировать дозу не нужно. Урорек принимают во время еды, 1 раз в день, запивая стаканом воды. Разжевывать капсулы не желательно.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, содержимое капсул - аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Silodosinum

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Силодозин.

Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала. Блокада α1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А- адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала. Блокада альфа1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к альфа1А -адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адрено- рецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmах) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmах - 87±51 нг/мл (sd), t - 2, 5 ч (диапазон 1,0-3,0), AUC - 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450. 33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно. Фармакокинетика у различных групп пациентов Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет. Применение у детей: применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали. Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 - ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 < 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.

Лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Рекомендуемая доза - 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 -<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость; Дети до 18 лет; Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту). Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту. Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция. Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром дряблой радужки во время операций по поводу катаракты.

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме. Альфа-адреноблокаторы Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов α-адренорецепторов не рекомендуется. Ингибиторы CYP3A4 В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение Cmax силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется. При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и T1/2 влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется. Ингибиторы ФДЭ5 Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически незначимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ5 и препарат, следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций. Гипотензивные средства В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин-ангиотензиновую систему, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций. Дигоксин При одновременном приеме силодозина 8 мг 1 раз/сут не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.

Силодозин предназначен только для мужчин.

Не проводилось исследований влияния силодозина на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин). Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут. Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром "дряблой" радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Возможно появление симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), поэтому до выяснения индивидуальной переносимости силодозина пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и и других потенциально опасных видов деятельности.

ЛСР-005971/10