Сероквель таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг 60шт

Круглая, двояковыпуклая таблетка желтого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 100 на одной стороне

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам (по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и менее активен по отношению к α2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Клинические исследования (с применением Сероквеля в дозах 75-750 мг/сут) не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов. Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо. В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении. Воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Антипсихотическое.

Всасывание Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель® Пролонг. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель® Пролонг в дозе до 800 мг 1 раз/сут. При приеме препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/сут в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель®, принимаемой в 2 приема, наблюдались сходные значения AUC, но Cmax была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше. Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель® Пролонг – приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Cmax в плазме крови и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель® Пролонг 1 раз/сут отдельно от еды. Распределение Связывание кветиапина с белками плазмы составляет приблизительно 83%. Метаболизм Метаболизм кветиапина опосредован изоферментами системы цитохрома Р450, ключевым из которых является CYP3A4. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только при концентрации, которая 5-50 раз превышает концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-800 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами системы цитохрома P450. Выведение T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 ч и 12 ч соответственно. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% - с калом. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин/1.73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы.

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Для лечения шизофрении. Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Сероквель назначается 2 раза в сутки внутрь, независимо от приёма пищи. Взрослые Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению Суточная доза для первых 4 дней терапии, составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до эффективной дозировки, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза Сероквеля составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза Сероквеля составляет 800 мг/сут. Пожилые У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25- 50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы. Дети и подростки Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ. Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

Данные о передозировке Сероквеля ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки Сероквелем, приводивших к смерти или коме. Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД. Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Вследствие воздействия на центральную нервную систему, кветиапин может влиять на скорость психомоторных реакций и вызывать сонливость. Поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами, пока не будет установлена индивидуальная переносимость терапии.

Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, а также пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе. Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых). При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) - тошнота, рвота; редко - бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение. Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе. Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость (17.5%), головокружение (10%); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - судороги. При длительном применении Сероквеля существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор (9%), диспепсия (6%), сухость во рту (7%); повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке крови (6%), а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов (на фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия (7%), обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения и/или нейтропения. Не отмечено случаев тяжелой нейтропении или агранулоцитоза у пациентов, принимавших Сероквель. При использовании Сероквеля в клинической практике лейкопения и/или нейтропения разрешалась после отмены препарата. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают в себя снижение числа лейкоцитов до начала терапии или имеющиеся в анамнезе указания на лейкопению и/или нейтропению, вызванную приемом лекарств. Со стороны эндокринной системы: терапия Сероквелем связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем независимо от длительности лечения. Аллергические реакции: редко - эозинофилия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек. Прочие: редко - периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - приапизм. Сероквель может вызвать удлинение интервала QTс, взаимосвязи применения Сероквеля с постоянным увеличением QTс не выявлено. Также сообщалось о следующих часто встречающихся (1/100) побочных явлениях - повышение АД, сердцебиение, дизартрия, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение. Причинно-следственная связь данных побочных явлений с приемом Сероквеля не установлена.

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременностикветиапинможно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях следует применять более низкие дозы Сероквеля. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента. Одновременное назначение Сероквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы Сероквеля, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах, при назначении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), возможно значительное увеличение клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина. Одновременное назначение Сероквеля с другим индуктором микросомальных ферментов печени (фенитоина), также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении Сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы Сероквеля. Также может потребоваться уменьшение дозы Сероквеля при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия). Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Сероквеля. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении дивальпроекса натрия (натрия вальпроат и вальпроевая кислота в молярном соотношении 1:1) и Сероквеля (кветиапина). Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими препаратами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. Изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором цитохрома Р450. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (CYP2D6-ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4- и CYP2D6-ингибитор). Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и системном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики). Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов Сероквеля.

Сероквель

Quetiapinum

60

картонная упаковка

П N013468/01

Китай

1095

1000335016