Фавирокс таблетки 500мг 21шт

Фавирокс таблетки 500мг 21шт представляет собой противовирусное средство, которое предназначено для лечения при разных видах герпеса. В качестве активного вещества выступает фамцикловир. Препарат выпускается в форме круглых таблеток. Быстро и практически полностью всасывается. Лечение средством следует начинать сразу после появления первых симптомов. Нельзя использовать детям до 18 лет. Доза и схема лечения определяется индивидуально. Поставляется в оригинальной упаковке. Хранить в сухом месте при температуре до 25 градусов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне таблетки.

Famciclovirum

Противовирусное средство.

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса. Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки. Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой. Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом. В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella Zoster (VZV) и Herpex Simplex (HSV) 1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса. Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной темидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты). Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток, инфицированных HSV 1 составляет 10 часов, HSV 2 - 20 часов; VZV - 7 часов. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки. Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК-полимеразном гене. Применение фамцикловира для лечения опоясывающего герпеса (вызванного VZV) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного VZV. Фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом. Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного HSV). Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного HSV). Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения HSV (как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось. Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.

Абсорбция Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит - пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира в плазме крови после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл, соответственно. Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация - время» (AUC)) пенцикловира не зависит от времени приема пищи. AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира. Метаболизм После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит - пенцикловир. Распределение Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника составляет менее 20%. Выведение Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника, которые экскретируются через почки в неизменном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов. Фармакокинетика в особых случаях Пациенты с инфекцией, вызванной VZV У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной VZV, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2,8 и 2,7 часа, соответственно). Пациенты с нарушениями функции почек После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выделения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучалась. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличение значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира. Пациенты в возрасте >65 лет У пациентов в возрасте от 65 до 79 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет. Не требуется коррекции дозы у пациентов данной возрастной группы при отсутствии нарушения функции почек. Пол Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин). Не требуется коррекции дозы препарата в зависимости от пола. Расовая принадлежность При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение). Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов: Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), у иммунокомпрометированных пациентов: Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Инфекция, вызванная HSV (лабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпетентных пациентов: -При первом эпизоде генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней; -При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч. -При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня. Инфекция, вызванная HSV (оролабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпрометированных пациентов: Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) применяют 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Пациенты в возрасте ≥65 лет. У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется. Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпетентных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлены в таблице 1. Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпрометированных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлена в таблице 2. Таблица 1. Коррекция режима дозирования у иммунокомпетентных пациентов с нарушением функции почек Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес) Режим дозирования - Клиренс креатинина - Скорректированный режим дозирования 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней - ≥60 - 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней - 40–59 - 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней - 20–39 - 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней - <20 - 250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней Инфекция, вызванная HSV Генитальный герпес, первый эпизод 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней - ≥40 - 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней - 20–39 - 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней - <20 - 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней При рецидивах генитального герпеса 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня - ≥60 - 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня - 40–59 - 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня - 20–39 - 500 мг однократно 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня - <20 - 250 мг однократно 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 250 мг однократно после сеанса диализа 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней - ≥20 - 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней - <20 - 125 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 125 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч - ≥40 - 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч - 20–39 - 250 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч - <20 - 250 мг однократно с последующим применением 250 мг на следующие сутки 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 250 мг однократно после сеанса диализа Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) 250 мг 2 раза в сутки - ≥40 - 250 мг 2 раза в сутки 250 мг 2 раза в сутки - 20–39 - 125 мг 2 раза в сутки 250 мг 2 раза в сутки - <20 - 125 мг 1 раз в сутки 250 мг 2 раза в сутки - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 125 мг после каждого сеанса диализа Лабиальный герпес 1500 мг однократно - ≥60 - 1500 мг однократно 1500 мг однократно - 40–59 - 750 мг однократно 1500 мг однократно - 20–39 - 500 мг однократно 1500 мг однократно - <20 - 250 мг однократно 1500 мг однократно - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 250 мг однократно после сеанса диализа 750 мг 2 раза в сутки - ≥60 - 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня 750 мг 2 раза в сутки - 40–59 - 750 мг однократно 750 мг 2 раза в сутки - 20–39 - 500 мг однократно 750 мг 2 раза в сутки - <20 - 250 мг однократно 750 мг 2 раза в сутки - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 250 мг однократно после сеанса диализа Таблица 2. Коррекция режима дозирования у иммунокомпрометированных пациентов с нарушением функции почек Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес) Режим дозирования - Клиренс креатинина - Скорректированный режим дозирования 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней - ≥60 - 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней - 40–59 - 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней - 20–39 - 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней - <20 - 250 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 10 дней Инфекция, вызванная HSV (оролабиальный или генитальный герпес) 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней - ≥40 - 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней - 20–39 - 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней - <20 - 250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней - Пациенты, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа - 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа. Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75%, фамцикловир следует принимать непосредственно после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая схема коррекции дозы описана в таблицах 1 и 2. Пациенты с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени нет. Пациенты негроидной расы. Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных VZV и HSV, неизвестна.

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата, нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной категории

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота. Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания, галлюцинации. У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко - гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Одновременное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций следует наблюдать за пациентами, получающими препарат Фавирокс в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом, учитывая возможность уменьшения дозы фамцикловира. Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу после приема антацидных препаратов (магния и алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином (многократный прием). При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина. При однократном и многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина. Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фавирокс вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующих его активность. При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено нарушения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно нарушение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, снижение эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном приминении с ралоксифеном. Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидроксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии этого фермента. В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал фермент CYP3A4.

Разрешено, с осторожностью.

Не ожидается влияния препарата Фавирокс на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фавирокс возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза. Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражение увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов. Вовремя супрессивной терапии противовирусными средствами частота выделения вируса заметно уменьшается, но, тем не менее, риск передачи инфекции сохраняется. В связи с вышесказанным, при лечении препаратом в этот период следует соблюдать правила безопасного полового поведения. Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами Не ожидается влияния препарата Фавирокс на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фавирокс возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза. Генитальный герпес - заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражение увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов. Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота выделения вируса заметно уменьшается, но, тем не менее, риск передачи инфекции сохраняется. В связи с вышесказанным, при лечении препаратом в этот период следует соблюдать правила безопасного полового поведения. Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами Не ожидается влияния препарата Фавирокс на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фавирокс возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

ЛП-004578