Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя Css,min - 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

Противовирусное средство

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Внутрь, применение следует начинать как можно скорее при постановке диагнозов «ветряная оспа» или «опоясывающий герпес» либо при первых признаках или симптомах вспышки генитального герпеса. Рекомендуемая доза и продолжительность применения зависят от показаний.

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет. С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами

Симптомы: ацикловир лишь частично всасывается в ЖКТ. Некоторые пациенты принимали до 20 г ацикловира без развития непредвиденных побочных реакций. В клинических исследованиях самая высокая концентрация в плазме крови, наблюдаемая у одного пациента, принимавшего ацикловир в таких дозах, составляла 10 мкг/мл. Случайные, повторные передозировки пероральной формы ацикловира в течение нескольких дней были связаны с развитием желудочно-кишечных эффектов (таких как тошнота и рвота) и неврологических симптомов (головная боль и спутанность сознания). Максимальные в/в дозы, вводимые человеку, достигали 1200 мг/м2 (28 мг/кг) 3 раза в день в течение 2 нед. Cmax ацикловира в плазме крови достигала 80 мкг/мл. Передозировка ацикловира при в/в введении приводила к повышению уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины в крови с последующим развитием почечной недостаточности. Неврологические эффекты, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому, были описаны в связи с в/в передозировкой. Лечение: рекомендуется применение активированного угля для абсорбции невсосавшегося препарата. Рекомендуются общие поддерживающие дезинтоксикационные мероприятия. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением на предмет наличия признаков интоксикации. Гемодиализ значительно увеличивает скорость выведения ацикловира из крови и поэтому может рассматриваться как вариант лечения в случае симптоматической передозировки. Преципитация ацикловира в почечных канальцах нефрона может произойти, если его уровень во внутриканальцевой жидкости превышает значение растворимости (2,5 мг/мл). В случае развития почечной недостаточности и анурии пациенту может быть рекомендовано проведение гемодиализа до восстановления функции почек.

Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами. Пациенты, принимающие ацикловир в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости. Поскольку ацикловир выводится с мочой, следует уменьшить дозы для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия. Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко - гепатит, желтуха. Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко - ангионевротический отек; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: часто - лихорадка, утомляемость.

Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и грудного вскармливания и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.

Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом. Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами. Состояние гидратации - пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек - поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Пациенты с выраженным иммунодефицитом - длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. Передача инфекции - всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Ацикловир

Aciclovir

20

картонная упаковка

ЛП-005246

Россия

1095

1000372005