Лоперамид Велфарм капсулы 2мг 20шт

Капсулы желатиновые, размер №4 желтого цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Loperamidum

Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные средства; средства, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и уменьшает частоту актов дефекации.

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Всасывание Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %. Распределение Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3 - 5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, что не имеет клинически значимого эффекта. Метаболизм Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное Nдеметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала. Выведение У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником. Менее 2 % выводится в неизмененном виде через почки. Фармакокинетика у особых групп пациентов Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Внутрь, капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг). Детям старше 6 лет при острой диарее и хронической диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 капсул (16 мг). При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить. Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить. Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу. Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция. Первый триместр беременности, период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 лет. Не применять в качестве основной терапии при: острой дизентерии, характеризующейся стулом с примесью крови и высокой температурой; язвенном колите в стадии обострения; бактериальном энтероколите, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter; остром псевдомембранозном энтероколите, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия. Не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. С осторожностью Следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту. Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Данные отсутствуют

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида. При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень. При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности. Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника. При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

ЛП-005734