Амлодипин-Алси таблетки 10мг 60шт

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Amlodipinum

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Блокирующее медленные кальциевые каналы, вазодилатирующее, антиангинальное, гипотензивное.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при "первом прохождении" через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью. T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таб. по 5 мг)/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться КК. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); Коллапс, кардиогенный шок; Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); Клинически значимый стеноз аорты; Беременность и период лактации; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; иногда – чрезмерное снижение АД; очень редко - синкопе, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; иногда - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревожность; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочеполовой системы: иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия, гинекомастия. Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит, очень редко - кашель. Со стороны кожных покровов: редко - дерматит, очень редко - алопеция, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема. Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз, редко - миастения. Прочие: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, очень редко - паросмия, гипергликемия.

Симптомы: можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной гипотензией и, возможно, рефлекторной тахикардией. У людей опыт преднамеренной передозировки амлодипина ограничен. Однократные пероральные дозы амлодипина малеата, эквивалентные 40 мг амлодипина/кг и 100 мг амлодипина/кг у мышей и крыс соответственно, вызывали смертельный исход. Однократные пероральные дозы амлодипина малеата, эквивалентные 4 мг или более амлодипина/кг у собак (в 11 или более раз превышающей МРДЧ на основе мг/м2), вызывали выраженную периферическую вазодилатацию и гипотензию. Лечение: в случае большой передозировки следует начать активный мониторинг сердечной и дыхательной функции. Важны частые измерения АД. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо обеспечить поддержание функции ССС, включая возвышенное положение нижних конечностей и необходимое введение жидкости. Если гипотензия не поддается лечению этими консервативными мерами, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров (таких как фенилэфрин), контролируя ОЦК и диурез. Поскольку амлодипин сильно связывается с белками, гемодиализ вряд ли будет эффективным.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг. Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме. Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах). При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза. При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС. При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4. Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно. Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

ЛСР-009349/09