Веспирейт таблетки пролонгированного высвобождения 15мг 30шт

Таблетки с пролонгированным высвобождением от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Анксиолитическое

Буспирон является производным химической группы азапиронов. Действие буспирона связывают с эффектами на уровне системы серотониновых рецепторов (5-HT) головного мозга. Буспирон является агонистом пресинаптических и частичным агонистом постсинаптических 5-HT1A-рецепторов. Буспирон также проявляет свойства антагониста D2-рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК. Детальный механизм уменьшения буспироном проявлений функционального головокружения (известен также термин «персистирующее постуральное перцептивное головокружение») — несистемного (невестибулярного), хронического, субъективного, тревожно-фобического, постурального расстройства, характеризующегося вестибулярными симптомами (ложным или искаженным ощущением движения, чувством качания, ощущением неупорядоченной пространственной ориентации) при отсутствии органического субстрата повреждения или дисфункции вестибулярной системы — полностью неизвестен. Предполагается, что механизм действия буспирона реализуется в т.ч. через влияние на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, сопровождающееся стимулирующим воздействием на процессы вестибулярной компенсации. Кроме того, анксиолитическое действие буспирона сопровождается уменьшением тревожных нарушений (постоянного тревожного контроля за собственной постуральной устойчивостью из-за страха перед возможным падением), которые представляют собой с одной стороны одну из причин, а с другой — следствие клинических проявлений функционального головокружения.

Синдром вегетативной дисфункции, сопровождающийся головокружением (функциональное головокружение).

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не ломая и не разжевывая. По 1 таблетке 1 раз/сут, в одно и то же время утром, после еды. Рекомендуемая продолжительность курса лечения 28 дней. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): на основании имеющихся данных сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует изменения режима дозирования. Пациенты с почечной недостаточностью: применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью противопоказано. Пациенты с печеночной недостаточностью: применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Дети: безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

В клинических исследованиях у пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение) были зарегистрированы следующие нежелательные реакции Психические нарушения: частота неизвестна - депрессия. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации движений. Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - звон в ушах. Со стороны сосудов: частота неизвестна - повышение АД, артериальная гипотензия. Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота, рвота. Общие нарушения: частота неизвестна - слабость. Для буспирона известны также следующие нежелательные реакции Психические нарушения: часто - нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность; очень редко - психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства. Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение (включая предобморочное состояние), головная боль, сонливость; часто - парестезия, нарушение координации движений, тремор; очень редко - серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство. Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; очень редко - туннельное зрение. Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - звон в ушах. Со стороны сердца: часто - тахикардия, боль в грудной клетке. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенный нос, боль в глотке и гортани. Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - холодный пот, кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, экхимозы, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - костно-мышечная боль. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - галакторея. Общие нарушения: часто - утомляемость.

Гиперчувствительность к буспирону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; Одновременное применение с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450; Почечная недостаточность; Печеночная недостаточность; Эпилепсия; Острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными, анальгетиками, антипсихотическими средствами; Возраст до 18 лет. С осторожностью: одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО; миастения; закрытоугольная глаукома; лекарственная зависимость; нарушение функции почек; нарушение функции печени.

Беременность В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата в период беременности и женщинам, планирующим беременность, противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть прекращен. Грудное вскармливание Неизвестно, выделяется ли буспирон или его метаболиты с грудным молоком. Перед началом применения буспирона у кормящих матерей следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене лечения буспироном, учитывая либо пользу для ребенка (грудное вскармливание без приема препарата), либо пользу лечения для матери. Фертильность Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Нарушение функции почек После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 20-49 мл/мин/1.73 м2) отмечается незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения T1/2. Назначение буспирона пациентам с анурией вызывает повышение концентрации его метаболита 1-(2-пиримидинил)-пиперазина (1-ПП) в крови; проводимый гемодиализ не оказывает влияния ни на концентрацию буспирона, ни на концентрацию 1-ПП. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, применение препарата Веспирейт® у пациентов с почечной недостаточностью противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Нарушение функции печени При нарушении функции печени у препаратов ряда буспирона понижается эффект "первого прохождения". При применении буспирона у пациентов с циррозом печени наблюдается повышение концентрации в крови неизмененного буспирона и T1/2. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, применение препарата Веспирейт® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Лекарственная зависимость/злоупотребление наркотиками На основании экспериментальных данных и клинических исследований было показано, что буспирон не вызывает лекарственной зависимости и не приводит к злоупотреблению. Тем не менее, применение буспирона у пациентов с известной или предполагаемой лекарственной зависимостью требует строгого контроля. Серотониновый синдром При совместном применении буспирона с бупренорфином может развиться серотониновый синдром, состояние, возможно угрожающее жизни. Если совместное применение этих препаратов клинически необходимо, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения. К симптомам серотонинового синдрома относятся: изменения психического состояния, расстройство (нестабильность) вегетативной нервной системы, нейромышечные нарушения и симптомы со стороны ЖКТ. При подозрении на серотониновый синдром целесообразно отменить лечение в зависимости от тяжести симптомов. Возможные реакции отмены у пациентов с зависимостью от седативно-снотворных и анксиолитических препаратов Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов, т.к. не обладает перекрестной толерантностью к бензодиазепинам и другим седативно-снотворным препаратам. Если пациента переводят на буспирон после длительной терапии бензодиазепином, то буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепина, в особенности у пациентов, хронически принимавших препараты, тормозящие ЦНС. Длительность применения и повторные курсы Длительность применения препарата Веспирейт® у пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение) в исследовании составила 28 дней. В исследованиях препарат Веспирейт® изучался при применении в течение 6 недель, применение более 6 недель не изучено. Эффективность и безопасность, а также рациональность повторных курсов применения препарата Веспирейт® не изучена. Алкоголь Во время лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков, несмотря на отсутствие сообщений о нарушении психомоторной функции, вызванном алкоголем. Отсутствуют данные о совместном применении алкоголя с однократной дозой буспирона, превышающей 20 мг. Вспомогательные вещества Препарат Веспирейт® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Веспирейт®.

Буспирон оказывает умеренный эффект на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Следует учитывать риск, связанный с развитием сонливости или других нежелательных реакций. Данный препарат может ухудшать когнитивные функции и влиять на способность пациента управлять транспортными средствами. В зависимости от переносимости препарата необходимо соблюдать осторожность либо воздержаться от управления транспортными средствами.

Учитывая фармакокинетические свойства буспирона (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, значительное связывание с белками плазмы крови), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с совместно применяемыми лекарственными средствами; однако, поскольку буспирон имеет высокий терапевтический индекс, лекарственные взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям. Противопоказанные комбинации Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450: при совместном применении буспирона с рифампицином понижается концентрация буспирона в плазме крови и его фармакодинамический эффект. При совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрации дозы буспирона. Показано, что при совместном применении буспирона с эритромицином, итраконазолом, дилтиаземом и верапамилом концентрация буспирона в плазме крови повышается. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, одновременное применение препарата Веспирейт® с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 противопоказано. Нерекомендуемые комбинации Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО; в связи с этим совместное применение буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала приема препарата (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО (моклобемида). Комбинации, требующие мер предосторожности Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение буспирона с СИОЗС широко изучалось. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог. Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, препараты лития и препараты, содержащие зверобой), т.к. поступали отдельные сообщения о развитии серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Флувоксамин: при кратковременном совместном применении флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается в 2 раза, по сравнению с его применением в качестве монотерапии. Тразодон: при совместном применении с тразодоном у некоторых пациентов наблюдается повышение активности АЛТ в 3-6 раз. Циметидин: при совместном применении циметидина и буспирона наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-ПП. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с гипотензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения. Комбинации, которые необходимо принять во внимание Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать любой седативный эффект. Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдается статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (Сmax, AUC, и Cmin), однако наблюдается 15%-повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных нежелательных реакций (головокружение, головная боль, тошнота). Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови: буспирон хорошо связывается с белками плазмы крови (95%). In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vivo буспирон может вытеснять менее прочно связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Варфарин: сообщалось об удлинении протромбинового времени после добавления буспирона на фоне терапии варфарином. Сок грейпфрута Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута. Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или эффект этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.