Экселон трансдермальная терапевтическая система 9.5мг/24ч 30шт используется для лечения деменции. Препарат содержит селективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы головного мозга. Он улучшает когнитивные функции, повышает умственную активность, снижает симптоматику заболеваний. Терапевтическая система Экселон применяется в терапии слабо выраженной и умеренной деменции, развивающейся на фоне болезни Альцгеймера. Препарат нельзя принимать пациентам, у которых выявлена гиперчувствительность к отдельным компонентам состава, в частности, к ривастигмину.

Экселон трансдермальная терапевтическая система 9.5мг/24ч 30шт используется для лечения деменции. Препарат содержит селективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы головного мозга. Он улучшает когнитивные функции, повышает умственную активность, снижает симптоматику заболеваний. Терапевтическая система Экселон применяется в терапии слабо выраженной и умеренной деменции, развивающейся на фоне болезни Альцгеймера. Препарат нельзя принимать пациентам, у которых выявлена гиперчувствительность к отдельным компонентам состава, в частности, к ривастигмину.

Трансдермальная терапевтическая система 9.5 мг/сут, 1 шт. - пакетики из комбинированного материала (30) - пачки картонные

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью. Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии. В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе. Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера. Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Ингибитор холинэстеразы;Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает синаптическую передачу;Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи;Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона;Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера

Антихолинэстеразное средство.

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа. Тяжелая деменция альцгеймеровского типа.

Терапию препаратом Экселон следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон представлено в таблице. ТТС Экселон Количество содержащегося ривастигмина Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч 9 мг 4.6 мг ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч 18 мг 9.5 мг Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч 1 раз/сут. После 4 недель лечения, при хорошей переносимости, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. Поддерживающаяся доза. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. У некоторых пациентов для достижения терапевтического эффекта может потребоваться повышение дозы препарата. Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон ТТС 4.6 мг/24 ч) для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой дозы. Пациентов, которые получали лечение ривастигмином в форме капсул или раствора для приема внутрь, можно перевести на лечение ТТС Экселон, следующим образом. У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее 6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч. У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 6-12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. Лечение ТТС Экселон рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина. У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования ТТС Экселон не требуется.

Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата. Контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения препарата Экселон ТТС. Возраст до 18 лет. С осторожностью:Ривастигмин следует применять с осторожностью у пациентов с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада). Холинергическая стимуляция может приводить: - к повышению секреции соляной кислоты в желудке, поэтому следует соблюдать осторожность при применении ривастигмина у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или у пациентов, предрасположенных к этим состояниям; - к развитию или обострению обструкции мочевыводящих путей и судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при применении ривастигмина у пациентов, предрасположенных к этим состояниям. Ривастигмин должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, повышенное потоотделение, повышение АД, галлюцинации и общее недомогание

Деменция альцгеймеровского типа может вызывать постепенное ухудшение способности управления транспортными средствами или поставить под угрозу возможность их использования. У пациентов, получавших терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Ривастигмин может вызвывать обмороки или делирий. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом, управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, снижение аппетита; нечасто - дегидратация. Нарушения психики: часто - тревожность, депрессия, делирий, возбуждение; нечасто -агрессия; частота не известна - беспокойство, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, обморок, головокружение; нечасто - психомоторная гиперактивность; очень редко экстрапирамидные нарушения; частота не известна - ухудшение симптомов болезни Паркинсона, судороги, тремор. Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота не известна - тахикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла. Нарушения со стороны сосудов: частота не известна - повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто - язва желудка; частота не известна - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не известна -гепатит, повышение биохимических показателей функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; частота не известна -зуд, эритема, крапивница, образование волдырей, аллергический дерматит, распространенный аллергический дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи. Общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС: часто - кожные реакции в месте наклеивания (эритема, зуд, отек, дерматит, раздражение и др.), повышенная утомляемость, астения, лихорадка, снижение массы тела; редко - случайные падения. Общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС: очень часто - эритема в месте наклеивания; часто - случайные падения, снижение массы тела. Нижеперечисленные побочные реакции, наблюдались только при лечении деменции капсулами или раствором Экселон® для приема внутрь и не были зарегистрированы в клинических исследованиях при применении ТТС Экселон®: Часто - сонливость, недомогание, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение; Редко - язва двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда; Очень редко - желудочно-кишечное кровотечение; Частота не известна - тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода. Реакции в месте прикрепления ТТС Экселон® (раздражение кожи)

В исследованиях у животных ривастигмин проникал через плаценту. Нет данных о способности ривастигмина проникать через гематоплацентарный барьер у человека. Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. В исследованиях у животных отмечалось увеличение продолжительности гестационного периода. Безопасность применения препарата Экселон при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно применять при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание В исследованиях ривастигмин и его метаболиты выделялись с молоком лактирующих животных. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью. Фертильность Нет данных о влиянии ривастигмина на женщин репродуктивного возраста. Нет данных о влиянии ривастигмина на фертильность у человека. В исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния на фертильность самцов и самок, как родителей, так и потомства.

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм при участии основных изоферментов системы цитохрома P450 происходит в минимальной степени. Следовательно, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно. Существует возможность возникновения совокупного влияния ривастигмина и метоклопрамида на экстрапирамидную систему. Одновременное применение метоклопрамида и ривастигмина не рекомендовано. Учитывая фармакодинамические характеристики ривастигмина, следует избегать одновременного применения его с другими холиномиметиками в связи с возможностью развития их совокупного действия. Ривастигмин может влиять на действие холиноблокаторов (например, оксибутинина, толтеродина). При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Следует соблюдать осторожность при выборе средства для анестезии. При необходимости перед проведением анестезии возможно уменьшение дозы ривастигмина или временная остановка терапии. При одновременном применении ривастигмина с бета-адреноблокаторами (включая атенолол) было отмечено синергическое взаимодействие, приводившее к развитию брадикардии, что, в свою очередь может стать причиной синкопальных состояний. Несмотря на то, что одновременное применение с кардиоселективными бета-адреноблокаторами связано с наибольшим риском развития таких эффектов, данные нежелательные явления отмечались также и у пациентов, получавших и другие препараты данной группы. У пациентов, принимающих никотин, отмечалось увеличение всасывания ривастигмина на 23% при применении внутрь.

Лечение необходимо всегда начинать с дозы 1,5 мг 2 раза в день, которую постепенно увеличивают до поддерживающей дозы. При прерывании лечения более чем на три дня, возобновлять терапию необходимо с минимальной суточной дозы для снижения вероятности развития нежелательных явлений. Расстройства пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота и диарея могут возникнуть в начале лечения или при увеличении дозы препарата, и могут купироваться при уменьшении дозы. В противном случае лечение препаратом Экселон® следует отменить. Пациентам, у которых развились признаки дегидратации, вследствие продолжительной диареи или рвоты, рекомендовано внутривенное введение жидкости и снижение дозы или отмена терапии ривастигмином. Дегидратация может иметь серьезные последствия. Необходимо контролировать массу тела у пациентов с болезнью Альцгеймера, так как у данной группы пациентов возможно снижение массы тела при приеме ингибиторов холинэстеразы, включая ривастигмин. Пациенты с массой тела менее 50 кг, хуже переносят терапию ривастигмином и чаще вынуждены прерывать лечение вследствие развития НЯ. Как и при применении других холиномиметиков, при применении ривастигмина возможно развитие обструкции мочевыводящих путей, а также возникновение или увеличение выраженности экстрапирамидных расстройств. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (особенно тремора). После увеличения дозы препарата Экселон® возможно кратковременное повышение артериального давления и возникновение галлюцинаций у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, а также усугубление экстрапирамидных расстройств (особенно тремора) у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона. Данные симптомы могут исчезнуть при снижении дозы, в противном случае терапию препаратом следует отменить. Следует регулярно оценивать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений. Кожные реакции Кожные реакции, возникающие на фоне применения препарата Экселон® ТТС, как правило, были легкой или умеренной степени выраженности. Эти реакции не являются показателем сенсибилизации пациента к ривастигмину. Тем не менее, на фоне применения препарата Экселон® ТТС может возникнуть аллергический контактный дерматит. При развитии у пациентов контактного аллергического дерматита на фоне применения препарата Экселон® ТТС, если есть необходимость продолжения терапии ривастигмином, пациента под контролем медицинского персонала и после получения отрицательного результата аллергологического тестирования рекомендовано перевести на лекарственные формы ривастигмина для приема внутрь. У некоторых пациентов с сенсибилизацией к ривастигмину после применения препарата Экселон® ТТС применение ривастигмина в других лекарственных формах может оказаться невозможным. Аллергический контактный дерматит следует заподозрить, если в месте прикрепления ТТС возникла кожная реакция, распространяющаяся за пределы размера ТТС, или кожные реакции в месте прикрепления достигли выраженной интенсивности (например, усиливающаяся эритема, отек, возникновение папул, везикул), а также, если выраженность кожных реакций существенно не уменьшается в течение 48 часов после удаления ТТС. В этих случаях лечение препаратом следует прекратить (см. раздел Противопоказания). В постмаркетинговом периоде были получены данные о развитии у некоторых пациентов распространенного аллергического дерматита при применении ривастигмина вне зависимости от способа применения (внутрь или трансдермально). В этих случаях лечение препаратом следует полностью отменить (см. раздел Противопоказания). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможности развития соответствующих кожных реакций на фоне применения ривастигмина. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера сами по себе могут снижать способность управлять транспортными средствами и механизмами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом Экселон®, управлять транспортным средством и/или механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Экселон

Rivastigminum

30

0

картонная упаковка

Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)

ЛСР-007020/08

Германия

7000001040