Кордафлекс таблетки 10мг 100шт для лечения гипертонии и профилактики тромбообразования. Препарат назначают при артериальной гипертензии различного происхождения, включая кризы, при синдроме Рейно (изменение окраски пальцев рук, онемение похолодание и другие симптомы), ишемической болезни сердца, в том числе для предотвращения приступов стенокардии. Дозировку таблеток Кордафлекс подбирают в соответствии с возрастом больного и клинической картиной заболевания. Например, пожилым людям назначают дозу в два раза меньше рекомендуемой.

Кордафлекс таблетки 10мг 100шт для лечения гипертонии и профилактики тромбообразования. Препарат назначают при артериальной гипертензии различного происхождения, включая кризы, при синдроме Рейно (изменение окраски пальцев рук, онемение похолодание и другие симптомы), ишемической болезни сердца, в том числе для предотвращения приступов стенокардии. Дозировку таблеток Кордафлекс подбирают в соответствии с возрастом больного и клинической картиной заболевания. Например, пожилым людям назначают дозу в два раза меньше рекомендуемой.

Таблетки покрытые оболочкой 10 мг, 100 шт. - флаконы темного стекла - пачки картонные

Кордафлекс - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей. Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. После однократного приема Кордафлекса в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 мин, длительность клинического эффекта - 12-24 ч.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина;Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие;Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий;Разобщает процессы возбуждения и сокращения в гладких мышцах сосудов, опосредуемых кальмодулином;В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии;Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде;При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома обкрадывания, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей

Всасывание После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (более 90%). Абсолютная биодоступность таблеток нифедипина с немедленным высвобождением составляет 40-70%. Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (40-60%). После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается через 30-60 мин. Прием пищи замедляет, но не понижает всасывание. Распределение Связь нифедипина с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. После внутривенного введения время полураспределения составляет 5-6 минут. Период полувыведения (T1/2) - 2-4 часа. Нифедипин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени, главным образом, оксидативным путем с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р-450 с образованием трех фармакологически неактивных метаболитов. Выведение Нифедипин полностью метаболизируется в неактивные метаболиты, и выводится из организма в форме метаболитов, в основном, почками. 5-15% выводится с желчью в кишечник. Около 0,1% дозы выводится почками в неизменном виде. T1/2 нифедипина из плазмы крови составляет примерно 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Особые группы пациентов Пожилые пациенты При применении препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным / модифицированным высвобождением у пожилых пациентов (возраст ≥ 60 лет) отмечено увеличение Сmах и Т1/2 по сравнению с более молодыми пациентами. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с циррозом печени отмечается значительное увеличение T1/2 и уменьшение общего клиренса нифедипина. По данным клинического исследования у пациентов с нарушением функции печени легкой (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) степени тяжести клиренс нифедипина после приема внутрь был снижен соответственно на 48% и 72% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Отмечено увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmах соответственно на 93% и 64% у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) и соответственно на 253% и 171% у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика нифедипина не изучалась. Пациенты с нарушением функции почек Элиминация нифедипина может быть замедлена у пациентов с нарушением функции почек. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на фармакокинетику нифедипина. Кумулятивный эффект отсутствует. Дети и подростки Фармакокинетические исследования не проводились.

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

артериальная гипертензия, включая гипертонические кризы; ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая начальная доза препарата - 1 таб. (20 мг) 2 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 2 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза нифедипина не должна превышать 120 мг. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема с 12-часовыми интервалами. У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста снижен метаболизм нифедипина при "первом прохождении" через печень, а также выше вероятность ухудшения церебрального кровотока из-за возможной резкой периферической вазодилатации, поэтому в начале лечения дозу препарат Кордафлекс® снижают примерно в 2 раза. Отменять препарат следует постепенно, особенно после применения в высоких дозах.

Повышенная чувствительность к нифедипину. Другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;не применять для купирования приступов стенокардии;острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели);синдром слабости синусового узла;кардиогенный шок;тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);выраженный аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия - риск выраженного снижения АД;хроническая сердечная недостаточность IV функциональный класс по NYHA;одновременный прием рифампицина (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);беременность до 20 недель и период лактации (см. так же раздел Применение при беременности и лактации);возраст до 18 лет (отсутствие достаточного клинического опыта);дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

Симптомы, в зависимости от тяжести интоксикации: выраженное снижение АД, тахикардия, боль в груди, обморок и потеря сознания из-за нарушений сердечного ритма: угнетение синусового узла, брадикардия, удлинение AV-проводимости, желудочковая экстрасистолия; угнетение секреции инсулина;В более тяжелых случаях - могут возникать спутанность сознания, переходящая в кому, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия и кардиогенный шок с отеком легких

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Частота побочных эффектов по категориям частоты CIOMS III приводится ниже на основании плацебо-контролированных клинических исследований нифедипина (база данных клинических исследований: от 22 февраля 2006 г. - нифедипин n=2661; плацебо n=1486, а также исследования ACTION - нифедипин n=3825; плацебо n=3840). Частые побочные реакции встречались с частотой ˂3% за исключением отеков (9,9%) и головной боли (3,9%). Побочные реакции, о которых сообщалось при применении нифедипина, приводятся ниже. Частота побочных эффектов указана по следующим категориям с уменьшающейся степенью тяжести внутри каждой группы: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥ 1/1000 - <1/100); редко (≥1/10 000 - <1/1000); очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных). Система классов органов (MedDRA) Часто Нечасто Редко Частота неизвестна Нарушения со стороны крови и лимфатической системы агранулоцитоз, лейкопения Нарушения со стороны иммунной системы аллергические реакции, аллерги- ческий отек /ангионевро-тический отек (включая отек гортани1) зуд, крапивница, сыпь Анафилактиче-ские/ анафилактоидные реакции Нарушения со стороны обмена веществ и питания гипергликемия Психические нарушения тревожное состояние, нарушение сна Нарушения со стороны нервной системы головная боль системное головокруже-ние (вертиго), мигрень, головокружение, тремор парестезия, дизестезия, гипестезия сонливость Нарушения со стороны органа зрения нарушение зрения боль в глазах Нарушения со стороны сердца тахикардия ощущение сильного сердцебиения боль в грудной клетке (стенокардия) Нарушения со стороны сосудов отек (включая периферический отек) Артериальная гипотензия, синкопе Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения носовые кровотечения, заложенность носа, одышка отек легких2 Нарушения со стороны ЖКТ запор боль в области желудка и живота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту гиперплазия десен рвота, недостаточность желудочно- пищеводного сфинктера Нарушения со стороны печени и желчных путей временное повышение активности «печеночных» ферментов желтуха Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей эритема токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, аллергические реакции, пальпируемая пурпура Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани мышечные спазмы, отек суставов артралгия миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей полиурия, дизурия Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочных желез нарушение эректильной функции Общие расстройства и нарушения в месте введения общее недомогание неспецифическая боль, озноб 1 может привести к угрожающему жизни исходу. 2 о таких случаях сообщалось при применении препарата в качестве токолитического средства при беременности. У пациентов со злокачественной АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может развиться резкое падение АД вследствие вазодилатации. Сообщение о побочных реакциях Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза ЛС. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанному в конце инструкции адресу, а также через национальную систему сбора информации.

Применение Кордафлекса у беременных показано при невозможности применения других препаратов, не имеющих ограничений. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафлекса в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Препараты, оказывающие влияние на нифедипин Нифедипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450 печени и слизистой оболочки кишечника. Препараты, индуцирующие или блокирующие этот фермент, могут влиять на эффект «первого прохождения» (при приеме внутрь) или изменять клиренс нифедипина. Степень и продолжительность этих взаимодействий следует учитывать, если нифедипин применяется совместно со следующими препаратами. Рифампицин Рифампицин в значительной мере индуцирует изофермент CYP3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина резко снижается, таким образом, эффективность препарата ослабляется. Таким образом, совместное применение нифедипина с рифампицином противопоказано. При совместном применении с нижеприведенными слабыми/умеренными ингибиторами изофермента CYP3А4 необходим контроль АД и может возникнуть необходимость понижения дозы нифедипина. Препараты, повышающие концентрацию нифедипина в крови: Макролиды (например, эритромицин) Взаимодействие макролидов с нифепидином не исследовали. Известно, что некоторые антибиотики класса макролидов ингибируют метаболизм других препаратов с участием изофермента CYP3А4. Поэтому при совместном применении нельзя исключить возможного повышения концентрации нифедипина в плазме крови. Несмотря на то, что азитромицин по своей структуре относится к классу макролидов, он не является ингибитором изофермента CYP3А4. Ингибиторы протеаз ВИЧ (например, ритонавир) Не проводилось клинических исследований взаимодействия ингибиторов протеаз ВИЧ с нифедипином. О препаратах, относящихся к этой группе, известно, что они ингибируют изофермент CYP3А4 цитохрома Р450. Кроме того, было установлено, что препараты этой группы in vitro ингибируют метаболизм нифедипина, опосредованный изоферментом CYP3А4. Поэтому при совместном применении с нифедипином нельзя исключить, что его концентрация в плазме крови значительно возрастет в результате замедления эффекта «первого прохождения». Кроме того, нельзя исключить и замедление выведения препарата. Противогрибковые препараты, азолы (например, кетоконазол) Не проводилось клинических исследований взаимодействия противогрибковых азолов с нифедипином. Известно, что некоторые препараты этой группы ингибируют изофермент CYP3А4 цитохрома Р450. Кроме того, было установлено, что препараты этой группы in vitro ингибируют метаболизм нифедипина, опосредованный изоферментом CYP3А4. Поэтому при совместном применении с нифедипином нельзя исключить, что его концентрация в плазме крови значительно возрастет в результате замедления эффекта «первого прохождения»; кроме того, нельзя исключить и замедление выведения препарата. Флуоксетин Не проводилось клинических исследований взаимодействия флуоксетина с нифедипином. Известно, что флуоксетин in vitro ингибирует метаболизм нифедипина, опосредованный изоферментом CYP3А4 цитохрома Р450. Поэтому при совместном применении с нифедипином нельзя исключить повышение его концентрации в плазме крови. Нефазодон Не проводилось клинических исследований взаимодействия нефазодона с нифедипином. Известно, что нефазодон in vitro ингибирует метаболизм нифедипина, опосредованный изоферментом CYP3А4 цитохрома Р450. Поэтому при совместном применении с нифедипином нельзя исключить повышение его концентрации в плазме крови. Квинупристин/далфопристин При совместном применении квинупристина/далфопристина с нифедипином может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови. Вальпроевая кислота Не проводилось клинических исследований взаимодействия вальпроевой кислоты с нифедипином. Так как вальпроевая кислота путем ингибирования фермента повышает концентрацию другого ингибитора кальциевого канала - нимодипина - в плазме крови, то нельзя исключить усиление эффекта и в данном случае. Циметидин Так как циметидин ингибирует изофермент CYP3А4 цитохрома Р450, он повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливая его гипотензивный эффект. Дилтиазем Повышает экспозицию (AUC) нифедипина. Другие виды взаимодействия Цизаприд Совместное применение цизаприда с нифедипином приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 цитохрома Р450: Антиэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) Фенитоин индуцирует изофермент CYP3А4 цитохрома Р450. При одновременном применении фенитоина с нифедипином биодоступность и, соответственно, эффективность последнего понижается. При совместном применении этих препаратов следует контролировать клиническую эффективность и в случае необходимости повысить дозу нифедипина. В этом случае по окончании лечения фенитоином может возникнуть необходимость повышения дозы нифедипина. Если при совместном применении двух препаратов была повышена доза нифедипина, то после отмены лечения фенитоином следует взвесить возможность понижения дозы нифедипина. Не проводилось клинических исследований по взаимодействию карбамазепина или фенобарбитала с нифедипином. В связи с тем, что карбамазепин как индуктор изофермента CYP3А4 цитохрома Р450 понижает концентрацию в крови аналогичного по структуре блокатора кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключить возможности понижения концентрации нифедипина в плазме крови и ухудшения его эффективности. • Влияние нифедипина на другие ЛС: Гипотензивные средства При назначении вместе со следующими антигипертензивными средствами возможна суммация антигипертензивных эффектов: - диуретики; - ?-блокаторы; - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ); - антагонисты рецепторов ангиотензина; - другие блокаторы кальциевых каналов; - альфа-адреноблокаторы; - ингибиторы фосфодиэстеразы-5; - метилдопа; - магния сульфат. ?-адреноблокаторы При совместном применении нифедипина с бета-адреноблокаторами необходим тщательный контроль, так как в некоторых случаях сообщалось об ухудшении течения СН. Дигоксин Совместный прием с дигоксином может привести к повышению концентрации этого препарата в плазме вследствие понижения его клиренса. Ввиду опасности передозировки дигоксина, состояние пациентов следует контролировать и при необходимости следует понизить дозу гликозида. Хинидин При совместном применении хинидина с нифедипином концентрация хинидина в плазме крови может понизиться, а после отмены нифедипина в некоторых случаях наблюдается повышение концентрации хинидина в крови. По некоторым данным литературы при совместном применении двух препаратов наблюдалось повышение концентрации нифедипина в плазме крови, другие авторы не наблюдали изменений фармакокинетики нифедипина. Таким образом, если на фоне терапии нифедипином необходимо назначение хинидина, необходимо тщательно контролировать АД и, если необходимо, понизить дозу нифедипина. Такролимус Такролимус метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. В соответствии с опубликованными данными литературы при совместном применении такролимуса с нифедипином может повыситься концентрация такролимуса в плазме. Концентрацию такролимуса следует контролировать и при необходимости понизить его дозу. Винкристин При одновременном применении с нифедипином снижается выведение винкристина, что может потребовать снижения его дозы. Цефалоспорины При одновременном применении с нифедипином повышается концентрация цефалоспоринов в плазме крови. Нитраты Необходимо учитывать синергическое действие при одновременном применении нифедипина и нитратов. Теофиллин Нифедипин повышает концентрацию теофиллина в плазме крови при одновременном применении. Фентанил Одновременное применение фентанила и нифедипина может привести к выраженному снижению АД, поэтому, если это возможно, рекомендуется отменить нифедипин как минимум за 36 часов до проведения анестезии с применением фентанила. Антикоагулянты непрямого действия В редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового времени при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия (например, варфарина) с нифедипином. Клиническая значимость данного эффекта неизвестна. Взаимодействие с пищевыми продуктами и напитками Сок грейпфрута ингибирует систему изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. В связи с уменьшением пресистемного метаболизма и замедленным выведением, концентрация нифедипина в плазме крови может повыситься и продолжительность эффекта может продлиться, то есть антигипертензивный эффект может стать более выраженным. После последнего употребления сока грейпфрута этот эффект может наблюдаться в течение трёх дней. Таким образом, следует избегать совместного применения нифедипина с соком грейпфрута.

Антигипертензивный эффект Кордафлекса усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы. В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить. При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен "рикошета"). Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Во время курсового лечения Кордафлексом не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД. Использование в педиатрии Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Кордафлекс

Nifedipinum

100

блистерная упаковка

П N012475/01

Венгрия

7000001414