Верапамил таблетки пролонгированного действия 240мг 20шт оказывают пролонгированное действие. Они содержат вещества, которые блокируют кальциевые каналы. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде, нормализуют его сократимость, уменьшают частоту сердечных сокращений.Таблетки Верапамил назначают для лечения и предотвращения развития пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Их используют в терапии стенокардии напряжения и стенокардии покоя. Средство помогает при артериальной гипертензии. К противопоказаниям относятся выраженная брадикардия, сердечная недостаточность хронической формы, слабость синусового узла.

1000214186

По рецепту

Verapamilum

картонная упаковка

П N011991/03

20

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 240мг, 20 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные

Режим дозирования Верапамила устанавливают индивидуально.Взрослым назначают в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 480 мг. Детям в возрасте 6-14 лет назначают 80-360 мг в сутки, детям до 6 лет - 40-60 мг в сутки; кратность применения 3-4 раза в сутки.Драже принимают во время еды или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды.

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина;Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие;Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС);Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда;Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие;Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера. Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.ВсасываниеБолее 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь.Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 22 %, что обусловлено выраженным эффектом «первичного прохождения» через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) верапамила в плазме крови составляет 1 -2 часа. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила. РаспределениеВерапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 90 %.МетаболизмВерапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых - в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов верапамила только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней -70 %. До 16 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3-4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7-1,3 л/ч/кг). Особые группы пациентов Пожилые пациентыВозраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Т1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.Нарушение функции почекНарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе. Нарушение функции печениУ пациентов с нарушением функции печени Тi/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии; хронической формы трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); наджелудочковой экстрасистолии;2. Лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения); нестабильной стенокардии; вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);3. Лечение артериальной гипертензии.

Артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия,, синоатриальная блокада, асистолия, AV блокада I, II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности, снижение артериального давления, сердцебиение, тахикардия.Со стороны центральной нервной системы: редко - головокружение, сонливость, заторможенность, головная боль, чувство усталости, повышенная возбудимость, тремор, эритромелалгия или парестезии.Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе.Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина.Аллергические реакции: экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.Прочие: приливы, периферические отеки, очень редко - миалгия и артралгия. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции, гинекомастия, гиперплазия десен.

Противопоказаниями к применению верапамила являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность ii б - iii стадии, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада ii и iii степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); синдром слабости синусового узла, синдром вольфа-паркинсона-уайта, синдром морганьи-адамса- стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета- адреноблокаторов внутривенно, детский возраст до 18 лет

При одновременном назначении препарата Верапамила с карбамазепином, происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.Назначение Верапамила пациентам, длительно получающим препараты лития, увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.Одновременное применение с рифапицином или фенобарбиталом, приводит к уменьшению эффективности Верапамила.Циметидин усиливает действие Верапамила.Сочетанное применение с другими антигипертензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами приводит к взаимному усилению их действия.Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.При одновременном приеме препарата Верапамил и дигоксина, теофиллина, циклоспорина или хииидина, возможно повышение концентрации в крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии Верапамилом.С гиполипидемическими средствами: аторвастатин (повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови), ловастатин (повышение уровня ловастатина в сыворотке крови), симвастатин (увеличение AUC приблизительно в 2,6 раза и максимальной концентрации приблизительно в 4,6 раз симвастатина).Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы следует начинать с возможно более низких доз, которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3А4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.С алмотриптаном - увеличение AUC приблизительно на 20% и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24%.Грейпфрутовый сок - увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.Зверобой продырявленный - уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.Доксорубицин - уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27%) и максимальной концентрации (приблизительно на 38%).У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина. Гипогликемические средства (глибурид) - увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28%), AUC (приблизительно на 26%).Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - увеличение кровоточивости.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и анти гипертензивной активностью.Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, подавляет автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

БМКК.

Во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами, в связи со снижением концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Верапамил

Алкалоид

Северная Македония

60 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9