Брилинта таблетки 60мг 56шт

Брилинта таблетки 60мг 56шт назначается в качестве терапии по профилактике атеротромбических осложнений после перенесенного год назад и более инфаркта миокарда. Принимается вместе с ацетилсалициловой кислотой, которая в свою очередь разжижает кровь пациента. В комплексе данное лечение препятствует закупорке сосудов и возникновению тромбов. Препарат принимается два раза в сутки, дозировка зависит от остроты заболевания. В период курса может возникнуть необходимость корректировки дозы в меньшую сторону, в зависимости от динамики выздоровления после перенесенного инфаркта.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой 60T на одной стороне.

Антиагрегантное.

Механизм действия Брилинта® содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к. тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт. Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1). Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до аденозина. Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора. Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана. Фармакодинамика Начало действия У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата. Окончание действия При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры. Данные о переходе с одного препарата на другой Переход с клопидогрела (75 мг 1 раз/сут) на препарат Брилинта® 90 мг (2 раза/сут) приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта. Клиническая эффективность Клиническая эффективность препарата Брилинта® подтверждается результатами двух исследований фазы 3. Исследование PLATO (острый коронарный синдром) В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes - Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ), или АКШ. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор в дозе 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом в дозе 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора. Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе) Исследование PEGASUS TIMI-54 с участием 21 162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора в двух дозах (90 мг 2 раза/сут или 60 мг 2 раза/сут) в комбинации с низкой дозой АСК (75-150 мг) по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и дополнительными факторами риска развития атеротромбоза. В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации) и с, как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст >65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй предшествующий инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарных артерий или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта® в дозе 60 мг 2 раза/сут и 90 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению относительного риска (СОР) на 16% и снижению абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора в дозе 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при применении тикагрелора в дозе 90 мг. При сопоставимой эффективности тикагрелора в дозах 90 мг и 60 мг лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении риска развития кровотечения и одышки показал тикагрелор в дозе 60 мг. В связи с этим для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботических осложнений рекомендуется препарат Брилинта® в дозе 60 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК. Препарат Брилинта® в дозе 60 мг 2 раза/сут существенно снижал первичную комбинированную конечную точку сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, со снижением каждого ее компонента: СОР сердечно-сосудистой смерти на 17%, СОР инфаркта миокарда на 16% и СОР инсульта на 25%. Тикагрелор в дозе 60 мг в комбинации с АСК снижал число смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от всех причин, хотя статистическая значимость не была достигнута. СОР комбинированной конечной точки с 1 до 360 дня (СОР 17%) и с 361 дня и далее (СОР 16%) было сопоставимым с поддержанием эффекта терапии в течение исследования длительностью до 48 месяцев (медиана 33 месяца), тем самым показывая, что терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск развития атеротромботических осложнений. Эффективность препарата Брилинта® в дозе 60 мг 2 раза/сут была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, анамнеза, региона, и не зависит от применения других сердечно-сосудистых средств, включая гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, нитраты и ингибиторы протоновой помпы.

Для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов в возрасте 18 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) и высоким риском атеротромботических осложнений. Для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов в возрасте 50 лет и старше с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом 2 типа, без инфаркта миокарда и (или) инсульта в анамнезе, перенесших чрескожное коронарное вмешательство.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза – одна таблетка 60 мг два раза в сутки. Принимайте препарат Брилинта® ежедневно примерно в одно и то же время (например, одну таблетку утром и одну таблетку вечером). Скорее всего, лечащий врач также назначит Вам ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе. Лечащий врач скажет Вам, в какой именно дозе ее принимать. Вы можете принимать таблетку независимо от приема пищи.

1. Признаки кровотечения, такие как: тяжелое кровотечение или кровотечение, которое невозможно остановить, или продолжительное кровотечение; моча розового, красного или коричневого цвета (гематурия) (может возникать часто – не более чем у 1 человека из 10); рвота красной кровью или рвота, которая выглядит как «кофейная гуща», красный или черный стул (похожий на деготь) (признаки желудочно-кишечного кровотечения) (может возникать часто – не более чем у 1 человека из 10); кашель с кровью или сгустками крови (кровохарканье) (может возникать часто – не более чем у 1 человека из 10); внутреннее кровотечение (например, ретроперитонеальное кровотечение), признаками которого могут быть головокружение и предобморочное состояние (может возникать нечасто – не более чем у 1 человека из 100). Признаки определенного типа инсульта, который вызван кровоизлиянием в мозг (внутричерепное кровоизлияние), такие как: внезапное онемение или слабость руки, ноги или лица, в особенности если они проявляются только с одной стороны тела; внезапная спутанность сознания, нарушение речи или затруднения с пониманием других; внезапное нарушение ходьбы или потеря равновесия или координации; внезапное головокружение или внезапная сильная головная боль без видимой причины. 2. Внутричерепное кровоизлияние может возникать нечасто – не более чем у 1 человека из 100. Обморок (синкопе) (может возникать часто – не более чем у 1 человека из 10): временная потеря сознания из-за резкого снижения притока крови к мозгу. Признаки нарушения свертываемости крови, называемого тромботической тромбоцитопенической пурпурой, такие как: лихорадка и пурпурные пятна (называемые пурпурой) на коже или во рту, с пожелтением кожи или глаз (желтуха) или без него, необъяснимая сильная усталость или спутанность сознания. Сообщалось о развитии тромботической тромбоцитопенической пурпуры у небольшого количества пациентов, получавших тикагрелор (частота неизвестна – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно). Признаки тяжелой аллергической реакции, включая ангионевротический отек (может возникать нечасто – не более чем у 1 человека из 100): отек лица, губ, ротоглотки или языка, который может затруднять дыхание или глотание. 3. Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы заметили что-либо из следующего (также см. раздел 2 листка-вкладыша, подраздел «Сообщите лечащему врачу, если во время лечения препаратом Брилинта® Вы отметили»): Ощущение нехватки воздуха (одышка) – может возникать очень часто (более чем у 1 человека из 10). Признаки нерегулярного дыхания (центральное апноэ сна и дыхание Чейна-Стокса) – может возникать у небольшого числа пациентов, принимающих тикагрелор (частота неизвестна – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно). 4. Другие нежелательные реакции Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10): повышение концентрации мочевой кислоты в крови (обнаруживают при анализе крови) склонность к образованию кровоподтеков, кровоподтеки без видимых причин (спонтанные гематомы), повышенная кровоточивость (геморрагический диатез) – признаки кровотечения, вызванного заболеванием крови Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): кровоподтеки (экхимоз), кровоизлияния в кожу, маленькие красные или пурпурные точечные пятна на коже, вызванные кровоизлиянием из капилляров (петехии) – признаки подкожного или кожного кровоизлияния носовое кровотечение головокружение ощущение, что комната вращается (вертиго) головная боль диарея тошнота расстройство пищеварения (диспепсия) запор кожный зуд кожная сыпь сильная боль и припухлость суставов – возможные признаки подагры и подагрического артрита, которые связаны с повышенным содержанием мочевой кислоты в крови головокружение, предобморочное состояние или помутнение зрения – признаки низкого артериального давления более сильное кровотечение, чем обычно, после операции или медицинской манипуляции, после порезов (например, во время бритья), после травмы (например, ушиб, гематома, травматическое кровотечение) кровотечение из десен кровотечение из язвы желудка повышение содержания креатинина в крови (обнаруживают при анализе крови) Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): спутанность сознания кровоизлияние в глаз (например, в конъюнктиву, в сетчатку глаза, внутриглазное кровоизлияние) кровотечение из влагалища, которое сильнее или происходит в другое время по сравнению с обычным менструальным кровотечением, кровь в сперме, кровотечение из влагалища у женщин в постменопаузе – признаки кровотечения из половых путей кровотечение из опухоли (например, кровотечение из опухоли (рак) мочевого пузыря, из опухоли (рак) желудка, из опухоли (рак) толстой кишки) кровоизлияние в ухо болезненный отек суставов или мышц – признаки кровоизлияния в суставы или мышцы Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): медленный сердечный ритм (брадиаритмия) нарушение в электрической системе сердца, которое выявляется при электрокардиографии (атриовентрикулярная блокада).

Не принимайте препарат Брилинта®: если у Вас аллергия на тикагрелор или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша); если у Вас кровотечение, такое как кровотечение из язвы желудка или кишечника (активное патологическое кровотечение); если у Вас было кровоизлияние в мозг (внутричерепное кровоизлияние); если у Вас тяжелое заболевание печени (печеночная недостаточность тяжелой степени); если Вы одновременно принимаете мощные ингибиторы изофермента 3A4 цитохрома P450, например, какие-либо из следующих препаратов: кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир; если Вы беременны или кормите грудью.

Беременность Не принимайте препарат Брилинта®, если Вы беременны или планируете беременность. Женщинам следует использовать надежные методы контрацепции, чтобы избежать беременности в период лечения этим препаратом. Период грудного вскармливания Не принимайте препарат Брилинта®, если Вы кормите грудью.

Перед приемом препарата Брилинта® проконсультируйтесь с лечащим врачом, если: У Вас повышенный риск развития кровотечения из-за: недавней серьезной травмы; недавней операции (в том числе стоматологической); заболевания, которое влияет на свертываемость крови; недавнего желудочного или кишечного кровотечения (например, из язвы желудка или полипов толстой кишки); умеренных нарушений функции печени. Вам предстоит операция (в том числе стоматологическая) в то время, когда Вы принимаете препарат Брилинта®. Это связано с повышенным риском кровотечения. Лечащий врач может порекомендовать Вам приостановить прием препарата Брилинта® за 5 дней до операции. У Вас очень медленный сердечный ритм, и Вам еще не установлено устройство, регулирующее ритм Вашего сердца (электрокардиостимулятор). У Вас бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких или другое заболевание легких, или затрудненное дыхание. У Вас возникает нерегулярное дыхание. У Вас были нарушения функции печени, или ранее было какое-нибудь заболевание, которое могло повлиять на печень. Вы сдавали анализ крови, который показал большее, чем обычно, содержание мочевой кислоты. Ваш возраст 75 лет и более. Вы одновременно принимаете препарат Брилинта® и применяете гепарин. Лечащему врачу может потребоваться образец Вашей крови для проведения диагностического теста, если он подозревает редкое нарушение функции тромбоцитов, вызываемое гепарином. Важно сообщить лечащему врачу о том, что Вы одновременно принимаете препарат Брилинта® и применяете гепарин, поскольку препарат Брилинта® может оказать влияние на результат этого диагностического теста. Вы одновременно принимаете какие-либо другие препараты (см. раздел 2 листка-вкладыша, подраздел «Другие препараты и препарат Брилинта®»). Если что-либо из перечисленного выше относится к Вам (или Вы не уверены), перед приемом препарата Брилинта® проконсультируйтесь с лечащим врачом и/или стоматологом. Сообщите лечащему врачу, если во время лечения препаратом Брилинта® Вы отметили (также см. раздел 4 листка-вкладыша): Ощущение нехватки воздуха (одышка). Это может быть связано с Вашим заболеванием сердца или какой-либо другой причиной, или являться нежелательной реакцией на препарат Брилинта®. Одышка, обусловленная приемом тикагрелора, как правило, легкая и характеризуется внезапным, неожиданным ощущением нехватки воздуха, обычно возникающим в состоянии покоя; она может появиться в первые недели терапии и у многих может исчезнуть. Если ощущение нехватки воздуха усиливается или длится долгое время, сообщите об этом врачу. Лечащий врач решит, необходимо ли Вам лечение или дальнейшее обследование. Признаки нерегулярного дыхания (центральное апноэ сна и дыхание Чейна-Стокса). Центральное апноэ сна связано с нерегулярным дыханием и может возникать у пациентов с заболеванием сердца, инсультом или по другим причинам. Сообщите лечащему врачу, если у Вас появились эпизоды нерегулярного дыхания, такие как учащение дыхания, замедление дыхания или короткие паузы в дыхании. Лечащий врач решит, нужно ли Вам дальнейшее обследование. Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата Брилинта® у них не установлены.

Препарат Брилинта® не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если во время лечения препаратом Брилинта® у Вас возникает головокружение или спутанность сознания, будьте осторожны при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов: рифампицин (применяют для лечения бактериальных инфекций, в том числе туберкулеза) фенитоин (применяют для лечения судорожных припадков) карбамазепин (применяют для лечения судорожных припадков) фенобарбитал (применяют для лечения судорожных припадков и как успокоительное средство) дигоксин (применяют для лечения нарушений сердечного ритма и сердечной недостаточности) циклоспорин (применяют для снижения избыточной реакции иммунной системы) статины (а именно: симвастатин, ловастатин, аторвастатин, розувастатин – применяют для снижения содержания холестерина в крови) блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, дилтиазем, верапамил – применяют для лечения нарушений сердечного ритма, повышенного артериального давления и ишемической болезни сердца) хинидин (применяют для лечения нарушений сердечного ритма) флуконазол (применяют для лечения грибковых инфекций) ампренавир (применяют для лечения ВИЧ инфекции) эритромицин (применяют для лечения бактериальных инфекций) апрепитант (применяют для профилактики тошноты и рвоты, например, во время лечения рака) блокаторы бета-адренорецепторов (например, метопролол, бисопролол – применяют для лечения нарушений сердечного ритма, повышенного артериального давления, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности) опиоидные анальгетики, такие как морфин (применяют для уменьшения сильной боли) цизаприд (применяют для лечения изжоги) алкалоиды спорыньи (например, эрготамин – применяют для лечения некоторых видов головной боли) этинилэстрадиол (входит в состав препаратов, которые применяют для контрацепции и лечения заболеваний половой системы у женщин) левоноргестрел (применяют для контрацепции и лечения заболеваний половой системы у женщин) десмопрессин (применяют для лечения определенных нарушений мочеиспускания и гормональных нарушений). Особенно важно сообщить лечащему врачу, что Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов, которые увеличивают риск кровотечения: пероральные антикоагулянты (например, варфарин – применяют для уменьшения образования тромбов) антикоагулянты группы гепарина (например, гепарин, эноксапарин – применяют для уменьшения образования тромбов) фибринолитики (например, стрептокиназа, алтеплаза – применяют для растворения внутрисосудистых тромбов) нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен, напроксен – применяют для уменьшения боли и воспаления, снижения повышенной температуры тела) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин, циталопрам – применяют для лечения депрессии) нефазодон (применяют для лечения депрессии) кетоконазол (применяют для лечения грибковых инфекций) кларитромицин (применяют для лечения бактериальных инфекций) ритонавир (применяют для лечения ВИЧ инфекции и гепатита С) атазанавир (применяют для лечения ВИЧ инфекции). Препарат Брилинта® с пищей и напитками Сообщите лечащему врачу, если Вы употребляете грейпфрутовый сок в больших объемах (например, по 200 мл 3 раза в сутки).