Дилакса капсулы 200мг 10шт

Дилакса капсулы 200мг 10шт — нестероидный препарат с противовоспалительным воздействием. Выпускается в виде капсул, помещенных в упаковки по 10 штук. Применяется для купирования болевого синдрома и лечения воспалений, вызванных ревматоидным артритом и остеоартритом. Капсулы принимают внутрь, в 1-2 приема по 200 мг в день. При необходимости лекарственное средство принимают 2 раза в день по 200 мг. Пожилым людям с весом тела до 50 кг, а также больным с выраженными функциональными нарушениями печени нужно начинать с минимальной дозы. Дилакса капсулы 200мг 10шт противопоказан при заболеваниях печени и почек, индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты и сульфонамида в анамнезе. Препарат не назначают в III триместре беременности и женщинам, кормящим грудью.

Капсулы твердые желатиновые №1, коричневато-желтого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, прежде всего PgE2, что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на концентрации Pg, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение почками PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, прежде всего PgE2, что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на концентрации Pg, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек: Целекоксиб снижает выведение почками PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилакса®, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью) следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел «Противопоказания»). Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности нет (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»). Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Дилакса® следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Дилакса® с осторожностью, так как это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу вдвое.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: синусит, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: часто: гиперчувствительность; очень редко: анафилактический шок, анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: гиперкалиемия. Нарушения психики: часто: бессонница; нечасто: тревога, депрессия, утомляемость; редко: спутанность сознания, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, гипертонус, головная боль; нечасто: инфаркт головного мозга, парестезия, сонливость; редко: атаксия, дисгевзия; очень редко: внутричерепное кровоизлияние (в том числе с летальным исходом), асептический менингит, эпилепсия (в том числе обострение эпилепсии), агевзия, аносмия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нечеткость зрения, конъюнктивит; редко: внутриглазное кровоизлияние; очень редко: окклюзия артерии сетчатки, окклюзия вены сетчатки. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах, снижение слуха. Нарушения со стороны сердца: часто: инфаркт миокарда; нечасто: сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, тахикардия; редко: аритмия. Нарушения со стороны сосудов: очень часто: артериальная гипертензия (включая утяжеление течения артериальной гипертензии); редко: тромбоэмболия легочной артерии, «приливы»; очень редко: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: ринит, кашель, одышка; нечасто: бронхоспазм; редко: пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия; нечасто: запор, гастрит, стоматит, воспаление желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в том числе усиление существующего воспаления), отрыжка; редко: желудочно-кишечное кровотечение, язва 12-перстной кишки, язва желудка, язва пищевода, язва кишечника, крупная язва кишечника, перфорация кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит, колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); редко: гепатит; очень редко: печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, кожный зуд (в том числе генерализованный); нечасто: крапивница, экхимоз; редко: отек Квинке, алопеция, фоточувствительность; очень редко: эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), буллезный дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: артралгия; нечасто: мышечные спазмы (спазмы икроножных мышц); очень редко: миозит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: повышение концентрации креатинина, мочевины в плазме крови; редко: острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко: тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: нарушение менструального цикла; частота неизвестна: бесплодие у женщин (снижение фертильности у женщин). Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: гриппоподобное состояние, периферические отеки/задержка жидкости; нечасто: отек лица, боль в грудной клетке. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто: травмы (случайные травмы). 1 НР, развившиеся в 2 клинических исследованиях по изучению профилактики образования полипов (АРС и PreSAP длительностью до 3 лет), при применении целекоксиба в дозе 400 мг/сутки. Выше указаны только НР, которые ранее отмечались в пострегистрационном периоде или развивавшиеся с большей частотой, чем в исследованиях препарата на популяции пациентов с артритом. 2 Ранее неизвестные НР, развившиеся в 2 клинических исследованиях по изучению профилактики образования полипов (АРС и PreSAP длительностью до 3 лет), при применении целекоксиба в дозе 400 мг/сутки: часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, повышение массы тела; нечасто: хеликобактериоз, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекция десен, липома, плавающие помутнения в стекловидном теле, кровоизлияние в конъюнктиву, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальное кровоизлияние, частые дефекации, язвенный стоматит, аллергический дерматит, ганглион, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение содержания натрия в плазме крови. Обращение к базе данных для выяснения частоты не было информативным, так как из всех исследований исключались женщины, планирующие беременность. Значения частоты основаны на данных мета-анализа исследований, в которых препарат принимали 38102 пациента. В итоговых (подтвержденных) данных, полученных в результате исследований APC и PreSAP (объединены данные из обоих исследований), у пациентов, получавших целекоксиб 400 мг/сутки на протяжении периода до 3 лет, повышение частоты инфаркта миокарда относительно плацебо составило 7,6 случаев на 1000 пациентов (нечасто). Повышения частоты инсульта (без дифференциации по типам) относительно плацебо не отмечалось.

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат Дилакса® может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту). Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.