Метопролол таблетки 25мг 60шт
65.10 ₽
Метопролол таблетки 25мг 60шт
- Отпускпо рецепту
- Действующее веществоМетопролол
- Форма выпускаТаблетки
- Срок годности, дней1825
Инструкция
Описание
Метопролол таблетки 25мг 60шт обладают продолжительным гипотензивным действием. Используются при артериальной гипертензии, тахикардии и желудочковой экстрасистолии. Препарат эффективен при ИБС, в комплексной терапии инфаркта миокарда, стенокардических приступов и гипертиреоза. Он может употреблять также для профилактики развития мигрени и нарушений сердечного ритма. «Метопролол» употребляют перорально при приеме пищи или сразу после, запивая водой. Таблетки имеют противопоказания, поэтому перед применением важно внимательно ознакомиться с инструкцией.
Описание
Метопролол таблетки 25мг 60шт обладают продолжительным гипотензивным действием. Используются при артериальной гипертензии, тахикардии и желудочковой экстрасистолии. Препарат эффективен при ИБС, в комплексной терапии инфаркта миокарда, стенокардических приступов и гипертиреоза. Он может употреблять также для профилактики развития мигрени и нарушений сердечного ритма. «Метопролол» употребляют перорально при приеме пищи или сразу после, запивая водой. Таблетки имеют противопоказания, поэтому перед применением важно внимательно ознакомиться с инструкцией.
Описание лекарственной формы
Таблетки
Фармакодинамика
Метопролол Органика относится к кардиоселективным блокаторам бета1-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) – увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) иЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 20-40% и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, два метаболита Метопролола Органика обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме Метопролола Органика участвует изофермент CYP2D6. T1/2 из плазмы составляет около 3.5 ч. Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет приблизительно 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 3% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов. При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного Метопролола Органика. При циррозе печени биодоступность Метопролола Органика увеличивается. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительного изменения в фармакокинетике Метопролола Органика по сравнению с пациентами молодого возраста. Нарушение функции почек не требует снижения дозы препарата, а при нарушений функции печени доза препарата должна быть снижена.
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный.
Показания препарата
Показания: - Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами); - Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; - Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; - Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия); - Гипертиреоз (комплексная терапия); - Профилактика приступов мигрени.
Способ применения
Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени. 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда. 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Гипертиреоз. По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; АВ блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила, дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); тяжелые нарушения периферического кровообращения; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа - адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст, отягощенный аллергологический анамнез, АВ блокада I степени.
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания
—
Побочные действия
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз. Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия. Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Применение при беременности/кормлении грудью
Во время беременности назначают с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, особенно, в ранние сроки беременности (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения. Если прием метопролола необходим в период грудного вскармливания, то его необходимо прекратить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении: антиаритмических препаратов (хининоподобные средства и амиодарон) возможно усиление инотропного и дромотропного эффектов; блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) или другими антиаритмиками происходит снижение мшгутного и ударного объема сердца, ЧСС, причем при в/в введении верапамила существует угроза остановки сердца; барбитуратов ускоряется метаболизм Метопролола Органика, что приводит к уменьшению его эффективности; индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов возможно изменение концентрации Метопролола Органика в плазме - понижение при приеме рифампицина, - повышение при приеме циметидина, этанола, гидралазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина), пероральных противозачаточных средств; индометацина и других НПВП, ингибиторов ЦОГ возможно снижение антигипертензивногодействия; блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, резерпина, нитратов повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады, отрицательного инотропного действия; инсулина и пероральных противодиабетических средств повышение риска развития гипогликемии; наркотических средств, ингаляционных анестетиков и некоторых других препаратов, влияющих на ЦНС, в частности снотворных препаратов (бромазепам, лоразепам), транквилизаторов (хлордиазепоксид, триметоцин, тофизопам), три- и тетрациклических антидепрессантов взаимное потенцирование кардиодепрессивного эффекта; аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии; йодсодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций; норэпинефрина, эпинефрина и других симпатомиметиков повышается риск развития артериальной гипертензии; фенилпропаноламина в высоких дозах - парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза); клонидина - риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема Метопролола Органика, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема Метопролола Органика необходимо начинать за несколько дней до его отмены; симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других блокаторов β-адренорецепторов (например, глазные капли), ингибиторов МАО типа В необходим тщательный мониторинг состояния пациента; диазепама возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций; лидокаина возможно нарушение выведения лидокаина; флуоксетина приводит к угнетению метаболизма Метопролола Органика и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию, вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены; флуоксетина. Описан случай развития летаргии; ципрофлоксацина - уменьшение клиренса Метопролола Органика из организма; эрготамина возможно усиление нарушений периферического кровообращения; эстрогенов уменьшается антигипертензивное действие Метопролола Органика; мибефрадила у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации Метопролола Органика в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
Меры предосторожности
С осторожностью: сахарньй диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, энфизема, хронический обструктивный бронхит, нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность безопасность не определены), пожилой возраст, отягощенный аллергологический анамнез, AV-блокада I степени. Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и . АД (в начале приема - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Метопролол Органика может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме Метопролола Органика (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функций печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение, АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Бренд
Метапролол
Действующее вещество (лат)
Metoprololum
Кол-во препарата
60
Тип упаковки
картонная упаковка
Регистрационный номер
ЛП-000754
Страна происхождения
Россия
Артикул
1000333850
Описание
Описание
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакотерапевтическая группа
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Особые указания
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Меры предосторожности
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Тип упаковки
Регистрационный номер
Страна происхождения
Артикул