Нексиум таблетки покрытые оболочкой 20мг 28шт

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа)

Esomeprazolum

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Ингибирующее протонный насос.

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно. Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов. Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет. У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile. В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Абсорбция и распределение Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Метаболизм и экскреция Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов. Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется. У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и ТCmax в плазме крови было сходно со значениями AUC и ТCmax у взрослых.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита. Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива. Симптоматическое лечение ГЭРБ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной терапии: Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП, у пациентов группы риска. Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатическая гиперсекреция. Эзомепразол связывается с протонными насосами клеток слизистой оболочки желудка и блокирует их, что приводит к уменьшению образования соляной кислоты в желудке.

Всегда принимайте препарат в соответствии с рекомендациями врача. Взрослые ГЭРБ Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. При необходимости врач может рекомендовать дополнительный 4-недельный курс. Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 20 мг 1 раз в сутки. Симптоматическое лечение ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки. После устранения симптомов возможно применение препарата по потребности по рекомендации врача. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori Лечение: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели. Профилактика рецидива: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели. После кровотечения из пептической язвы По 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии. Пациенты, принимающие НПВП Заживление язвы желудка: по 20 или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 недель. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки: по 20 или 40 мг 1 раз в сутки. Синдром Золлингера–Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией Начальная доза — по 40 мг 2 раза в сутки. Дальнейшая коррекция дозы проводится врачом. Дети От 12 до 18 лет при ГЭРБ — режим дозирования аналогичен взрослым. До 12 лет — безопасность и эффективность не установлены. Способ применения Для приема внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. При затруднении глотания таблетку можно растворить в половине стакана негазированной воды, выпить полученную суспензию сразу или в течение 30 минут, затем ополоснуть стакан водой и выпить остаток суспензии. Гранулы нельзя разжевывать или дробить. При необходимости препарат может вводиться через желудочный зонд. Продолжительность лечения определяется врачом.

Гиперчувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ препарата, совместное применение с атазанавиром или нелфинавиром.

Аллергические реакции: редко — затруднение дыхания или глотания, головокружение, обморок, лихорадка, отек лица, губ, языка или горла, сильный зуд, сыпь, волдыри. Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; очень редко — микроскопический колит. Со стороны нервной системы и психики: часто — головная боль; нечасто — бессонница, парестезия, сонливость, головокружение; редко — депрессия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами. Со стороны печени: редко — гепатит (с желтухой или без нее); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. Со стороны костно-мышечной системы: редко — боль в суставах, боль в мышцах; очень редко — мышечная слабость. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит. Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — панцитопения, агранулоцитоз; редко — снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов. Со стороны обмена веществ: редко — снижение концентрации натрия; очень редко — снижение концентрации магния, кальция, калия. Общие реакции: нечасто — периферические отеки; редко — недомогание, потливость. Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия; частота неизвестна — эректильная дисфункция.

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, эрлотинибом, дигоксином, атазанавиром, нелфинавиром, саквинавиром, фенитоином, диазепамом, циталопрамом, имипрамином, кломипрамином, варфарином, клопидогрелом, ацетилсалициловой кислотой, цилостазолом, такролимусом, цизапридом, метотрексатом, кларитромицином, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного. Перед определением концентрации хромогранина А (CgA) врач может рекомендовать временно прекратить прием препарата за 5–14 суток до исследования.

При беременности применение возможно по назначению врача. При наступлении беременности во время лечения необходимо обратиться к врачу. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Перед началом лечения необходимо сообщить врачу при наличии заболеваний почек. Следует обратиться к врачу при необъяснимом снижении массы тела, нарушении глотания, рвоте (в том числе с примесью крови), черном дегтеобразном стуле, язве желудка или подозрении на нее, изменении характера симптомов во время лечения (в том числе при применении препарата по потребности), остеопорозе или повышенном риске переломов. Препарат не предназначен для применения у детей младше 12 лет, а также у пациентов 12–18 лет по показаниям, отличным от лечения ГЭРБ.

ЛП-№(009827)-(РГ-RU)

Нексиум таблетки 20мг 28шт покрыты оболочкой. Они назначаются для леч6ния эрозивного рефлюкс-эзофагита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдрома Золлингера-Эллисона. Терапевтический эффект достигается за счет того, что активные вещества воздействуют на слизистую желудка и подавляют гиперсекрецию соляной кислоты. Таблетки Нексиум начинают действовать через 60 минут после приема. Клинические исследования доказывают, что концентрация кислоты в желудке при курсовом лечении в течение 5-ти дней снижается на 90%.