Утрожестан капсулы 100мг 28шт

Утрожестан капсулы 100мг 28шт содержит прогестерон. Препарат показан для снятия выраженных проявлений предменструального синдрома, пременопаузы и постменопаузы. Он применяется в терапии фиброзно-кистозной мастопатии, дисменореи, нарушений менструального цикла, угрозы преждевременных родов. Капсулы Утрожестан активизирует отделение секреции слизистой оболочкой матки, поддерживает здоровье развивающегося плода. Активные вещества уменьшают сократимость и возбудимость гладкой мускулатуры маточных труб, восстанавливают эндометрий.

Капсулы круглые, мягкие желатиновые, желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Progesteronum

Половые гормоны и модуляторы половой системы; гестагены; производные прегн-4-ена

Прогестагенное.

Механизм действия, фармакодинамические эффекты Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Всасывание и распределение При приеме внутрь Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Сmax отмечается через 1–3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1.64 нг/мл через 8 ч после приема. При интравагинальном введении Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmax прогестерона в плазме крови достигается через 2–6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Прогестерон накапливается в матке. Метаболизм При приеме внутрь Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. При интравагинальном введении Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается. Выведение При приеме внутрь Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуроноконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандиол). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела. При интравагинальном введении Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax=142 нг/мл через 6 ч).

Для лечения состояний, связанных с недостаточностью прогестерона у взрослых женщин: При пероральном применении: угрожающий выкидыш (аборт) или предупреждение привычного выкидыша (аборта) вследствие недостаточности прогестерона; бесплодие вследствие недостаточности прогестерона; предменструальный синдром (проявляющийся болезненностью молочных желез, вздутием живота, отеками в области нижних конечностей, ощущением тяжести в нижних конечностях, повышенной утомляемостью, частыми сменами настроения, раздражительностью или агрессивностью); нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции (отсутствие регулярных ежемесячных менструальных циклов); доброкачественные заболевания молочной железы (фиброзно-кистозная мастопатия); период менопаузального перехода; менопаузальная гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами) – терапия при отсутствии менструаций на фоне возрастного угасания или резкой потери гормональной функции яичников. При интравагинальном применении: заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток); предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием преждевременных родов в прошлом и/или преждевременного разрыва плодных оболочек); поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению; поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле; преждевременная менопауза; МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); бесплодие вследствие недостаточности прогестерона; угрожающий аборт (выкидыш) или предупреждение привычного аборта (выкидыша) вследствие недостаточности прогестерона.

При приеме внутрь В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан® составляет 200–300 мг, разделенных на 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости). При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона: 200-600 мг в сутки ежедневно в I и II триместрах беременности. Дальнейшее применение препарата Утрожестан® возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины. При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузального перехода) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла). При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан® применяется по 200 мг в сутки в течение 12 дней. При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан® применяется в дозе 100–200 мг с первого дня приема эстрогенсодержащих препаратов. Подбор дозы осуществляется индивидуально. При интравагинальном применении Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска: обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ую недели беременности. Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Указанная доза может применяться на протяжении 60 дней. Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности. Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200–300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

Тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; Тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе; Кровотечения из влагалища неясного генеза; Неполный аборт; Порфирия; Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов; Тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); Период лактации (грудного вскармливания); Повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных компонентов препарата. С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительности.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто; нарушения менструального цикла, аменорея, ациклические кровотечения; нечасто; мастодиния. Со стороны психики: очень редко; депрессия. Со стороны нервной системы: часто; головная боль; нечасто; сонливость, преходящее головокружение. Со стороны ЖКТ: часто; вздутие живота; нечасто; рвота, диарея, запор; редко; тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто; холестатическая желтуха. Со стороны иммунной системы: очень редко; крапивница. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто; зуд, акне; очень редко; хлоазма. Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1; 3 ч после приема препарата. Данные побочные эффекты могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения. Эти нежелательные эффекты обычно являются первыми признаками передозировки. Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона. Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения. Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех прогестагенов. Применение в клинической практике При постмаркетинговом применении отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница; предменструальный синдром; напряженность в молочных железах; выделения из влагалища; боли в суставах; гипертермия; повышенное потоотделение в ночные часы; задержка жидкости; изменение массы тела; острый панкреатит; алопеция, гирсутизм; изменения либидо; тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении ЗГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); повышение АД. В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивница и анафилактический шок). Вагинальный способ применения. Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея. У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола. Лечение: в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла; в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например на 19-й вместо 17-го); в перименопаузе и при МГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной. При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Пероральное применение Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных ЛС, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени. Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры. Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен. Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона. Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина, снижать эффективность бромокриптина, вызывать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего увеличивать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом. Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя. Интравагинальное применение Взаимодействие прогестерона с другими ЛС при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других ЛС, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции. Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона. Препарат Утрожестан следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, ХПН, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью. Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат. Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом. Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза. При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи. При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом. В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить наличие беременности. Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия. При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения. Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Применение препарата Утрожестан с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона. В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок). При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан в течение не менее чем 12 дней менструального цикла. При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов. При проведении ЗГТ повышается риск развития ВТЭ (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС. Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; ВТЭ или тромботических осложнений, независимо от их локализации. При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением. При применении препарата Утрожестан с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков ВТЭ. Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 , совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска развития рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном. Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 . Перед началом ЗГТ и регулярно во время проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр. Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

ЛС-000186