Симбикорт Турбухалер порошок для ингаляций дозированный 160/4.5мкг/доза 60доз

Гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

Budesonidum+Formoterolum

Ингаляционный глюкокортикостероид + селективный бета2-адреномиметик длительного действия

Бронходилатирующее

Симбикорт® содержит будесонид и формотерол, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы. Будесонид - ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен. Формотерол - селективный агонист β2-адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы. Симбикорт® Турбухалер®: будесонид+формотерол Бронхиальная астма Клиническая эффективность препарата Симбикорт® в качестве терапии для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием: для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (терапия А) и в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (терапия В) В целом в семь двойных слепых клинических исследований было включено 20140 пациентов с бронхиальной астмой, 7831 из которых были рандомизированы на терапию препаратом Симбикорт® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием и с поддерживающей терапией (терапия B) или без нее (терапия A). В двух исследованиях (SYGMA1 и SYGMA2) с участием 8064 пациентов с бронхиальной астмой легкой степени тяжести 3384 пациента получали Симбикорт® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (терапия А) в течение 12 месяцев. В исследовании SYGMA2 Симбикорт® 160/4.5 мкг при применении по требованию в ответ на симптомы (для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием – терапия А) был сопоставим с поддерживающей дозой будесонида (1 ингаляция 200 мкг/доза 2 раза/сут) в сочетании с бета2-адреномиметиком короткого действия по требованию в отношении частоты тяжелых обострений. Профилактика тяжелых обострений была достигнута с 75% снижением медианы стероидной нагрузки и без необходимости соблюдения поддерживающей терапии ингаляционными ГКС. В исследовании SYGMA1 Симбикорт® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием обеспечивал статистически достоверное и клинически значимое снижение ежегодной частоты тяжелых обострений на 64% по сравнению с применением бета2-адреномиметика короткого действия по требованию. Снижение ежегодной частоты среднетяжелых и тяжелых обострений составило 60%. В исследовании SYGMA1 Симбикорт® 160/4.5 мкг по требованию превосходил бета2-адреномиметик короткого действия по требованию в отношении контроля над симптомами бронхиальной астмы, показано в среднем 34.4% и 31.1% недель с хорошим контролем бронхиальной астмы, соответственно, но был менее эффективен в сравнении с поддерживающей дозой будесонида (1 ингаляция 200 мкг/доза 2 раза/сут) в сочетании с бета2-адреномиметиком короткого действия по требованию, со средними показателями 34.4% и 44.4% недель с хорошим контролем бронхиальной астмы, соответственно. Симбикорт® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием превосходил бета2-адреномиметик короткого действия по требованию в отношении улучшения контроля бронхиальной астмы (на основании результатов Опросника для оценки контроля над астмой из 5 пунктов (ACQ5)). Улучшение контроля заболевания было менее выраженным при применении препарата Симбикорт® по требованию в сравнении с поддерживающей дозой будесонида (1 ингаляция 200 мкг/доза 2 раза/сут) в сочетании с бета2-адреномиметиком короткого действия по требованию. Средняя разница эффекта терапии по ACQ5 не была клинически значимой в обоих сравнениях (оценивалась по разнице на 0.5 или более). Данные результаты наблюдались в условиях клинического исследования со значительно более высокой приверженностью поддерживающей терапии будесонидом, чем в реальной практике. В исследованиях SYGMA улучшение функции легких относительно исходного уровня (средний пребронходилатационный ОФВ1) было статистически значимо больше у пациентов, получавших Симбикорт® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием, по сравнению с пациентами, получавшими бета2-адреномиметик короткого действия по требованию. Статистически значимо меньшее улучшение функции легких отмечено при применении препарата Симбикорт® по требованию по сравнению с поддерживающей дозой будесонида (1 ингаляция 200 мкг/доза 2 раза/сут) в сочетании с бета2-адреномиметиком короткого действия по требованию. Для обоих сравнений средние различия эффекта терапии были небольшими (приблизительно от 30 до 55 мл, что соответствует приблизительно 2% от исходного среднего показателя). В другой клинической программе, включавшей 12076 пациентов в 5 исследованиях, в ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию препаратом Симбикорт® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (терапия В) в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией препарата Симбикорт® или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. По результатам 6 двойных слепых исследований с участием 14385 пациентов с бронхиальной астмой (из них 1847 подростков) была продемонстрирована сопоставимая эффективность и безопасность препарата у подростков и взрослых пациентов. Количество пациентов-подростков, принимавших более 8 ингаляций как минимум одни сутки в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием, было ограничено, и применение в таком режиме было нечастым. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций препарата Симбикорт® купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало так же быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола. Клиническая эффективность препарата Симбикорт® в качестве поддерживающей терапии (терапия С) Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания. Действие препарата Симбикорт® Турбухалер® на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью. Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии в комбинации с бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов назначался пациентам в возрасте от 6 до 11 лет в течение 12 недель (две ингаляции по 80/4.5 мкг/доза 2 раза/сут). Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой препарата будесонид Турбухалер®. ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ (исходно: пребронходилатационный ОФВ1 <50% от должного; медиана постбронходилатационного ОФВ1 = 42% от должного) на фоне приема препарата Симбикорт® Турбухалер® наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом препарата Симбикорт® и формотерола на показатель объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1).

Симбикорт® Турбухалер® биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема препарата Симбикорт® Турбухалер® по сравнению с монопрепаратами. Это различие не влияет на клиническую безопасность. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют. Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе препарата Симбикорт® Турбухалер®. Всасывание При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола в плазме крови при введении в составе комбинированного препарата совпадала с таковой для монопрепарата. Будесонид Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме через 30 мин после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась). Формотерол Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме крови через 10 мин после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность - около 61% от доставленной дозы. Распределение Будесонид Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 90%. Vd будесонида составляет приблизительно 3 л/кг. Формотерол С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола. Vd формотерола составляет около 4 л/кг. Метаболизм Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Будесонид Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов - 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона - не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Формотерол Формотерол метаболизируется главным образом в печени путем конъюгации с образованием активных O-деметилированных метаболитов, в основном, в виде инактивированных конъюгатов. Выведение Будесонид Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин). Формотерол Формотерол выводится почками: после ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); Т1/2 составляет в среднем 17 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Регулярная терапия бронхиальной астмы у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет и старше, когда целесообразно применение ингаляционного глюкокортикостероида и бета2-адреностимулятора длительного действия: При недостаточном контроле заболевания с помощью ингаляционных глюкокортикостероидов и применяемых по потребности бета2-адреностимуляторов короткого действия; При адекватном контроле заболевания с помощью ингаляционных глюкокортикостероидов и бета2-адреностимуляторов длительного действия. Препарат Симбикорт® Турбухалер® 80 мкг + 4,5 мкг/доза не подходит для терапии взрослых пациентов и подростков с тяжелой бронхиальной астмой. Препарат Симбикорт® Турбухалер® может применяться в соответствии с двумя различными подходами к терапии: Препарат Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии: бронхиальная астма. Такие пациенты применяют препарат Симбикорт® Турбухалер® каждый день в качестве поддерживающей терапии. Это помогает предотвратить возникновение симптомов бронхиальной астмы. Такие пациенты также применяют отдельный ингалятор с препаратом быстрого действия при возникновении симптомов бронхиальной астмы, чтобы облегчить дыхание. Препарат Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и для купирования симптомов: бронхиальная астма. Такие пациенты применяют препарат Симбикорт® Турбухалер® каждый день в качестве поддерживающей терапии. Это поможет предотвратить возникновение симптомов бронхиальной астмы. Такие пациенты также применяют препарат Симбикорт® Турбухалер® при возникновении симптомов бронхиальной астмы, чтобы облегчить дыхание. Таким пациентам не требуется отдельный ингалятор для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Для ингаляционного применения. Препарат применяют ежедневно, даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы. Лечащий врач регулярно контролирует симптомы заболевания. При переводе с глюкокортикостероидов для приема внутрь лечащий врач может уменьшить их дозу после начала применения препарата Симбикорт® Турбухалер®. При длительном применении глюкокортикостероидов для приема внутрь может потребоваться периодический контроль анализа крови. При снижении дозы возможны заложенность носа или насморк, слабость, боль в суставах или мышцах, сыпь (экзема), головная боль, усталость, тошнота или рвота. При появлении данных симптомов необходимо обратиться к врачу. При развитии симптомов аллергии или воспаления суставов может потребоваться дополнительная терапия. В период стресса (например, при инфекции дыхательных путей или перед хирургическим вмешательством) врач может дополнительно назначить глюкокортикостероиды для приема внутрь. Рекомендуемая доза Препарат Симбикорт® Турбухалер® может применяться при бронхиальной астме в соответствии с двумя различными подходами к терапии. Доза и частота применения зависят от назначенного режима лечения. Применение препарата Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии Взрослые (18 лет и старше) Рекомендуемая доза – 1–2 ингаляции 2 раза в сутки. При необходимости врач может увеличить дозу до 4 ингаляций 2 раза в сутки. Подростки (12–17 лет) Рекомендуемая доза – 1–2 ингаляции 2 раза в сутки. Дети от 6 лет Рекомендуемая доза – 1–2 ингаляции 2 раза в сутки. Дети до 6 лет Препарат Симбикорт® Турбухалер® не рекомендуется. Лечащий врач подбирает минимальную эффективную дозу, обеспечивающую контроль симптомов заболевания. Не следует самостоятельно изменять дозу препарата. При возникновении симптомов бронхиальной астмы необходимо использовать отдельный ингалятор с препаратом быстрого действия. Препарат Симбикорт® Турбухалер® не применяют для купирования симптомов при данном режиме терапии. Применение препарата Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и для купирования симптомов Применяется только по назначению врача у пациентов в возрасте 12 лет и старше. Поддерживающая терапия 1 ингаляция утром и 1 ингаляция вечером. Или 2 ингаляции утром. Или 2 ингаляции вечером. Для купирования симптомов При возникновении симптомов провести 1 ингаляцию. При отсутствии улучшения через несколько минут провести еще 1 ингаляцию. Не применять более 6 ингаляций для купирования одного приступа. Обычно требуется не более 8 ингаляций в сутки. По назначению врача кратковременно допускается применение до 12 ингаляций в сутки. Если регулярно требуется более 8 ингаляций в сутки, необходимо обратиться к врачу для пересмотра терапии. После ингаляции поддерживающих доз рекомендуется прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. После применения препарата для купирования симптомов рот рекомендуется прополоскать водой при развитии кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. При применении препарата в дозе, превышающей рекомендуемую, необходимо обратиться к врачу.

Индивидуальная непереносимость будесонида, формотерола или любых других компонентов препарата, возраст до 6 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Со стороны дыхательной системы: часто - кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, кашель, осиплость голоса, легкое раздражение слизистой оболочки глотки; редко - бронхоспазм. Со стороны нервной системы и психики: часто - головная боль, тремор; нечасто - агрессивность, психомоторное возбуждение, беспокойство, нарушения сна, головокружение; очень редко - депрессия, нарушения поведения (главным образом у детей). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - тахикардия; редко - нарушения сердечного ритма (фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия); очень редко - стенокардия, удлинение интервала QTc, колебания артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота. Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения; очень редко - катаракта, глаукома. Со стороны кожи: нечасто - кровоподтеки. Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия; очень редко - гипергликемия. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги; очень редко - снижение минеральной плотности костной ткани, задержка роста. Со стороны эндокринной системы: очень редко - синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников. Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (дерматит, экзантема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактическая реакция).

Симптомы: при острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом приеме будесонида в чрезмерных дозах может проявиться системное действие ГКС, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников. При передозировке формотерола - тремор, головная боль, учащенное сердцебиение; в отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении интервала QTc, аритмии, тошноты, рвоты. При острой бронхиальной обструкции прием формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 ч был безопасен. Лечение: показано поддерживающее и симптоматическое лечение. В случае необходимости отмены препарата Симбикорт® Турбухалер® вследствие передозировки формотерола, входящего в состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего ГКС.

Следует сообщить врачу о применении любых лекарственных препаратов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавир) и другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, бета-адреноблокаторами (в том числе в форме глазных капель), другими бронходилататорами (например, сальбутамолом), хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, производными фенотиазина, антигистаминными препаратами (например, терфенадином), ингибиторами моноаминоксидазы, трициклическими антидепрессантами, леводопой, левотироксином, фуразолидоном, прокарбазином, сердечными гликозидами, а также препаратами, снижающими концентрацию калия в крови (производные ксантина, глюкокортикостероиды для приема внутрь, диуретики). Перед проведением общей анестезии при хирургических вмешательствах или стоматологических манипуляциях необходимо сообщить врачу о применении препарата.

При беременности препарат применяют только по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При наступлении беременности во время применения препарата не следует самостоятельно прекращать лечение, необходимо обратиться к врачу. В период грудного вскармливания препарат применяют только после консультации с врачом.

Симбикорт® Турбухалер® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами в случае развития побочного действия.

С осторожностью применять при туберкулезе легких (активная или неактивная форма), грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, снижении функции коры надпочечников, сахарном диабете, гипокалиемии, артериальной гипертензии, заболеваниях сердца и сосудов (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, аневризма любой локализации, ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия, сердечная недостаточность, удлинение интервала QT на электрокардиограмме). При появлении нечеткости зрения или других нарушений зрения необходимо обратиться к врачу. При ухудшении дыхания, частых ночных приступах бронхиальной астмы или длительном ощущении стеснения в груди необходимо обратиться к врачу. Эти признаки могут свидетельствовать о недостаточном контроле бронхиальной астмы и необходимости изменения терапии. При возникновении сразу после применения препарата стеснения в груди, свистящего дыхания или одышки применение препарата следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью, так как возможно развитие парадоксального бронхоспазма. Препарат не рекомендуется детям до 6 лет. Применение препарата Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и для купирования симптомов не рекомендуется детям до 12 лет. Препарат содержит лактозу. Количество лактозы, содержащееся в препарате, обычно не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

ЛП-№(002909)-(РГ-RU)

Симбикорт Турбухалер порошок для ингаляций дозированный 160/4.5мкг/д 60доз — медицинский препарат, производства компании AstraZeneca. Продукция предназначена в качестве поддерживающей терапии для пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких. Продукт представляет собой пластиковый ингалятор с удобным дозатором и окошком-индикатором, заполненный белым порошком. Главными действующими компонентами лекарственного вещества являются будесонид и формотерол. Рекомендуемая суточная норма лекарства — 1 прием 2 раза в день. Товар поставляется упакованным в индивидуальную картонную коробку с инструкцией по применению. Медикаменты необходимо хранить в недоступном для детей и животных месте.