Метформин Канон таблетки 500мг 60шт
101 ₽
- Отпускпо рецепту
- Действующее веществоМетформин
- Форма выпускаТаблетки
Инструкция
Описание лекарственной формы
Таблетки с пролонгированным высвобождением 500мг,10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Фармакодинамика
Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Абсорбция После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2,5 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Распределение Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичной компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л. Метаболизм и выведение Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч. Нарушение функции почек При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции. Дети При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых. При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40%, соответственно, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.
Показания препарата
Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Сахарный диабет 2 типа у детей с 10-летнего возраста - как в качестве монотерапии, так и в комбинации с инсулином.
Способ применения
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослые Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами Рекомендуемая начальная доза составляет 1000-1500 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема. Через 10-15 дней при отсутствии неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата. Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг, разделенная на 3 приема. При планировании перехода с приема другого перорального гипогликемического средства на препарат Метформин Канон необходимо прекратить прием другого гипогликемического средства и начать прием Метформин Канон в вышеуказанных дозах. Комбинированная терапия с инсулином Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин Канон 500 мг и 850 мг - 1 таблетка 2-3 раза в сутки, Метформин Канон 1000 мг - 1 таблетка 1 раз в сутки, дозу инсулина при этом подбирают на основании показателей концентрации глюкозы в крови. Дети старше 10 лет Метформин Канон применяется при монотерапии и в комбинированной терапии с инсулином. Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин Канон - 500 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. Через 10-15 дней дозу препарата необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Поддерживающая доза составляет 1000-1500 мг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 2000 мг в 3 приема. Пациенты пожилого возраста Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин Канон следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль концентрации креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год). Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу. - Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома. - Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин). - Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: - дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, - состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания). - Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, - сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда). - Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел Особые указания). - Печеночная недостаточность, нарушение функции печени. - Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем. - Лактоацидоз, в том числе, в анамнезе. - Применение в течение не менее 48 ч до и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). - Период не менее 48 ч до и 48 ч после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией. - Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут). - Детский возраст до 10 лет. С осторожностью:У лиц в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Монотерапия препаратом Метформин Лонг Канон, таблетки с пролонгированным высвобождением, не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: нарушение вкуса («металлический» привкус во рту). Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления, как правило, полностью исчезают. Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны обмена веществ: очень редко - лактоацидоз (требует отмены препарата). Прочие: очень редко - при длительном применении развивается гиповитаминоз B12 (в том числе мегалобластная анемия) и фолиевой кислоты (нарушение всасывания). Опубликованные данные показывают, что в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Применение при беременности/кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При планировании или возникновении беременности Метформин Канон следует отменить и применить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение. Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации Радиологические исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов может вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение метформина следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных препаратов. Нерекомендуемые комбинации При одновременном применении метформина с алкоголем и этанолсодержащими препаратами, во время острой алкогольной интоксикации, при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности повышается риск развития лактоацидоза. Комбинации, требующие особой осторожности При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает концентрацию глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. Глюкокортикостероиды (ГКС) при парентеральном и местном применении снижают толерантность к глюкозе и повышают концентрацию глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. При одновременном применении «петлевых» диуретиков и метформина имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Применение в виде инъекций бета2-адреномиметиков снижает гипогликемическое действие метформина вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости применять инсулин. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные препараты могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина. При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия. Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина, что необходимо учитывать при их одновременном применении. «Петлевые» диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) повышают риск снижения функции почек. В этом случае необходимо соблюдать осторожность при применении метформина.
Меры предосторожности
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения. С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС. Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза. В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
Бренд
Метформин
Действующее вещество (лат)
Metforminum
Кол-во препарата
60
Тип упаковки
картонная упаковка
Регистрационный номер
ЛП-001724
Страна происхождения
Россия
Срок годности
730
Артикул
1000317313
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Фармакотерапевтическая группа
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Меры предосторожности
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Тип упаковки
Регистрационный номер
Страна происхождения
Срок годности
Артикул