Таблетки диспергируемые.

Домперидон - селективный антагонист D2 - дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный. Домперидон — селективный антагонист D2 — дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Абсорбция При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Сmах в плазме крови - 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация - 18 нг/мл после приема первой дозы. Распределение Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс. Метаболизм Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1А2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение Выведение почками и через кишечник составляет соответственно 31% и 66% от дозы при приеме внутрь. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - выводится кишечником и приблизительно 1% - почками). Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации домперидона в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками. Особые группы пациентов У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmах в плазме крови домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и T? увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении С таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться. Диспергируемую таблетку можно проглотить целиком и запить водой, также можно растворить диспергируемую таблетку, как минимум, в 50 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать полученную суспензию. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более и дети до 12 лет с массой тела 35 кг и более: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг. Максимальная продолжительность применения препарата не должна превышать 7 дней и определяется назначением лечащего врача. Домперидон должен применяться в наименьшей эффективной дозировке. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы (см. «Передозировка»). У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы дечение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии. Использование у пациентов с нарушениями функции почек Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке больше 6 мг/100 мл, то есть больше 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (смотри раздел «Фармакологические свойства»). Использование у пациентов с нарушениями функции печени Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7-9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»), У пациентов с легкой (5-6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата; Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; Нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QТс, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН); Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника; Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QТ, за исключением апоморфина (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Особые указания); Одновременный прием пероральных форм кетоконазбла, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента СYРЗА4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир; Масса тела менее 35 кг; Детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг; Беременность и период грудного вскармливания; Фенилкетонурия. С осторожностью: Нарушения функции почек; детский возраст; одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицина, рокситромицина, апоморфина.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница. Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

Применение препарата Мотилорус при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные лекарственные средства снижают биодоступность домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови. Совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа). При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних (такие как, нарушение пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе. Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. Результаты исследований in vitro и накопленный клинический опыт применения домперидона показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервата QTc, - противопоказано. Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QTc: Противопоказанные комбинации Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QTc: антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, сотатол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин), противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин), другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон), мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (противогрибковые средства азолового ряда, такие как флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин). Не рекомендованные комбинации Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов). Комбинации, которые следует применять с осторожностью Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применение превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов. Вышеуказанный список препаратов является типичным, но не исчерпывающим. Одновременное применение с леводопой При совместном применении может наблюдаться повышение концентрации леводопы в плазме крови (30-40%), коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции почек, детский возраст, одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицина, рокситромицина, апоморфина.

Мотилорус

Domperidonum

30

0.001

картонная упаковка

ЛП-007276

Россия

1095

1000442997