Мотилиум экспресс таблетки для рассасывания 10мг 10шт являются противорвотным средством. Активные компоненты, входящие в состав препарата, ускоряют опорожнение желудка и увеличивают давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Средство не изменяет выработку желудочной секреции. Таблетки Мотилиум Экспресс назначают для устранения отрыжки, тошноты и рвотных позывов, изжоги. Средство помогает избавиться от болей в верхней части живота, вздутия и чувства переполненности. Препарат противопоказан лицам с пролактиномой, желудочно-кишечными кровотечениями, а также детям до 12-ти лет с массой тела менее 35 кг.

Мотилиум экспресс таблетки для рассасывания 10мг 10шт являются противорвотным средством. Активные компоненты, входящие в состав препарата, ускоряют опорожнение желудка и увеличивают давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Средство не изменяет выработку желудочной секреции. Таблетки Мотилиум Экспресс назначают для устранения отрыжки, тошноты и рвотных позывов, изжоги. Средство помогает избавиться от болей в верхней части живота, вздутия и чувства переполненности. Препарат противопоказан лицам с пролактиномой, желудочно-кишечными кровотечениями, а также детям до 12-ти лет с массой тела менее 35 кг.

Таблетки для рассасывания 10 мг, 10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Противорвотное

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15 - 30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91 - 93%. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7 - 9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7 - 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум® ЭКСПРЕСС за 15 – 30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более. По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более. По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). В детской практике в основном следует использовать суспензию МОТИЛИУМ®. Обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т. е., > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема Мотилиум® ЭКСПРЕСС, таблетки, для рассасывания, следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение МОТИЛИУМ® ЭКСПРЕСС противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7 – 9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой (5 – 6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее: - возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка; - осторожно надавите снизу; - извлеките таблетку из упаковки. Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; пролактинома; одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT, или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и других; выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность; кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; масса тела менее 35 кг; детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей и могут включать: ажитацию, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

По данным клинических исследований Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез. Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (10%), часто (1%, но <10%), нечасто (0.1%, но <1%), peдко (0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи). По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко - ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей). Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови. Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований Аллергические реакции: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек. Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги (преимущественно у новорожденных и детей); частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей). Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи. Со стороны лабораторных данных: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - повышение уровня пролактина крови. *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум ЭКСПРЕСС. Пероральная биодоступность препарата Мотилиум ЭКСПРЕСС уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»). Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 относятся: • Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; • Антибиотики-макролиды, например, кларитромицин* и эритромицин*; • Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; • Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; • Амиодарон*; • Апрепитант; • Нефазодон; • Телитромицин*. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)). В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»). В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTс вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения. В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами. Теоретически, поскольку Мотилиум® ЭКСПРЕСС обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум ЭКСПРЕСС можно принимать одновременно с: • нейролептиками, действие которых он не усиливает; • с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

При совместном применении препарата Мотилиум® Экспресс с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т. е., их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум® Экспресс. Мотилиум® Экспресс, таблетки для рассасывания, содержат аспартам, поэтому их не следует использовать у пациентов с гиперфенилаланинемией. Применение у детей Мотилиум® Экспресс в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные действия»). В связи с этим, следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). У подростков неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов. Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет должны принимать препарат Мотилиум® Экспресс с осторожностью. Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости (в частности, удлинением интервала QT) и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца (например, застойная сердечная недостаточность). Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий. В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом Мотилиум® Экспресс необходимо прекратить и проконсультироваться у врача. Применение при заболеваниях почек. Ввиду того, что очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® Экспресс частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Потенциал лекарственного взаимодействия Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, в значительной степени ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT (такими как индинавир), и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств: • антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин); • антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол); • определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); • определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам); • определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин); • определенные противогрибковые средства (например, пентамидин); • определенные противомалярийные средства (например, галофантрин); • определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон); • определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб); • некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон). Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Влияние на способность к вождению автотранспортными средствами и механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Мотилиум Экспресс

Domperidonum

10

блистерная упаковка

П N011655/01

Франция

730

7000000504