Жидкие лекарственные формы – виды и различия между ними

Одно и то же действующее вещество может выпускаться сразу в нескольких жидких формах – растворе, эмульсии, суспензии или другой. Это не маркетинг, а фармацевтическая необходимость, так как каждый из вариантов имеет свои особенности и работает по-разному. В статье расскажем, какие есть виды жидких лекарственных форм, в чём разница между ними и почему нельзя заменять одну на другую без согласования с врачом.

Лекарства выпускают в разных формах не случайно – каждая из них решает свои задачи. Жидкие препараты более гибкие в подборе дозы, быстрее всасываются и подходят тем, кому трудно глотать таблетки. При этом внутри этой категории тоже есть своя классификация: растворы, эмульсии, суспензии и т. д. 

Каждая жидкая форма имеет свои особенности и требования к качеству и безопасности. Они закреплены в нормативной документации – Государственной фармакопее XV издания (ГФ XV). 

Выбор конкретной формы – часть терапевтического решения, которое принимает врач с учётом диагноза, возраста и состояния пациента. Например, раствор могут назначить для получения быстрого эффекта, суспензию – для продолжительного действия или когда вещество нестабильно в растворённом виде. Одна форма может быть удобнее для детей, другая – для взрослых или для введения через зонд. Именно поэтому важно отличать жидкие формы друг от друга и придерживаться рекомендаций врача.

Полезное в блоге: Рассказываем о различиях таблеток и капсул

От формы препарата зависит, как он ведёт себя в организме, как его нужно применять и хранить. Рассмотрим основные виды.

Раствор

Определение и особенности формы приведены в ГФ XV (ОФС.1.4.1.0011). Раствор – жидкая лекарственная форма, получаемая растворением твёрдых, жидких или газообразных веществ в растворителе с образованием однородной смеси. Растворителем (дисперсионной средой) служат вода, спирт, масло, глицерин или их смеси. Препарат может содержать одно или более активных и вспомогательных компонентов.

Раствор прозрачный и однородный – взбалтывать его не нужно. Это самая быстродействующая жидкая форма: вещество уже находится в растворённом состоянии и сразу усваивается.

Настой и отвар

Определение и особенности формы приведены в ГФ XV (ОФС.1.4.1.0018). Настои и отвары представляют собой водные извлечения из растительного сырья. Проще говоря, это вытяжки из трав, листьев, корней или плодов, приготовленные на воде. 

Настои получают из мягких частей растений – цветков, листьев, трав. Сырьё нагревают на водяной бане, затем охлаждают. Некоторые виды сырья настаивают без кипячения или холодным способом, чтобы защитить термолабильные активные компоненты от разрушения при нагревании.

Отвары готовят из плотных частей – коры, корней, семян, почек. Они всегда требуют нагрева на водяной бане.

Базовое соотношение сырья и воды для настоев и отваров – 1:10. Оба вида хранят в холодильнике (от 2 до 8°C) и используют обычно не более 2 суток. Без консервантов они быстро теряют активность и подвергаются микробной контаминации (попаданию микробов).

Настои и отвары применяют внутрь (микстуры, фиточаи), наружно (компрессы, полоскания), для ингаляций.

Настойка

Определение и особенности формы приведены в ГФ XV (ОФС.1.4.1.0019). Настойки в фармакологии – это спиртовые или водно-спиртовые извлечения из растительного или животного сырья, из которых не удаляют растворитель. Спирт остаётся в готовом продукте – он экстрагирует (извлекает) действующие вещества из сырья и одновременно сохраняет препарат, подавляя жизнедеятельность патогенов.

Настойки бывают простыми (из одного вида сырья) и сложными (из нескольких). Чаще всего их принимают внутрь, реже – используют наружно и для ингаляций.

Экстракт

Определение и особенности формы приведены в ГФ XV (ОФС.1.4.1.0021). Экстракты – это концентрированные извлечения из растительного или животного сырья. Растворитель в экстракте частично или полностью удаляют – выпариванием, сушкой или другими методами. Именно поэтому концентрация действующих веществ здесь выше, а объём – меньше, чем у большинства других жидких форм.

Растворителем может быть не только спирт, но и вода, масло или другие вещества – в зависимости от вида экстракта.

По консистенции экстракты бывают:

• Жидкими – подвижными, иногда маслянистыми жидкостями.
• Густыми – вязкими массами с содержанием влаги не более 25%.
• Сухими – остаточная влага в них обычно не более 5%. Их используют как компонент таблеток, капсул и других твёрдых препаратов.

Жидкие экстракты после изготовления выдерживают при температуре 8-10°C не менее 2 суток – для осаждения балластных веществ, то есть компонентов сырья без лечебного действия. После этого экстракт фильтруют. При длительном хранении осадок может появиться снова – на упаковке в таком случае указывают: «Перед употреблением взбалтывать».

Экстракты применяют внутрь или наружно в виде мазей, линиментов (жидкая мазь), суппозиториев, спреев.

Эмульсия

Определение и особенности формы приведены в ГФ XV (ОФС.1.4.1.0017). Эмульсия – жидкая лекарственная форма, в которой одна жидкость распределена в другой, не смешиваемой с ней. Такие системы называют двухфазными. Различают два базовых типа эмульсий: 

• «масло в воде» – масляная часть распределена в водной среде;
• «вода в масле» – водная часть распределена в масляной основе. 

Ещё бывают более сложные, множественные эмульсии: «вода-в масле-в воде», «масло-в воде-в масле».

Эмульсии применяют, когда нужно доставить жирорастворимые вещества в форме, удобной для приёма. Они помогают замаскировать неприятный вкус масел и смягчить раздражающее действие некоторых лекарственных веществ. Эмульсии могут применяться внутрь, наружно, для инъекций, инфузий. Перед употреблением флакон обязательно взбалтывают.

Суспензия

Определение и особенности формы приведены в ГФ XV (ОФС.1.4.1.0014). Суспензии – жидкая лекарственная форма, в которой твёрдые частицы вещества не растворены, а взвешены в жидкой среде. Основой служат вода, глицерин, растительное масло или другие жидкости.

Суспензии выпускают готовыми к использованию или в виде порошков, гранул или таблеток для разведения непосредственно перед приёмом. Они могут применяться внутрь (особенно удобны для пожилых людей и детей), наружно, местно, для инъекций.

На заметку: Мазь, крем или гель – в чём разница между ними и что лучше подходит в разных ситуациях

Некоторые жидкие формы легко спутать – особенно те, у которых схожие названия или внешний вид. Сравним пять пар, которые чаще всего вызывают путаницу. А основные критерии сравнения по всем названным формам сведём в таблицу.

Настой и настойка

Главное различие – в растворителе. Настой готовят на воде: она не консервант, поэтому срок хранения в общем случае составляет не более 2 суток. Настойка – спиртовое извлечение, за счёт чего срок хранения несопоставимо больше, может составлять 3-5 лет. 

Суспензия и эмульсия

Суспензиями и эмульсиями называют смеси, неоднородные по составу – в этом их главное сходство. В них частицы одного вещества распределены в объёме другого. Обе формы всегда надо взбалтывать перед применением.

Разница между суспензией и эмульсией заключается в том, что именно распределено в жидкости, их ключевое различие – в типе вещества. В суспензии задействованы твёрдые частицы, которые не растворяются, а лишь взвешены. В эмульсии – капли другой жидкости, чаще всего масла.

Ещё одно значимое отличие суспензии от эмульсии – особенности состава, которые помогают сделать ограниченно растворимую смесь «рабочей». Для суспензии важен размер частиц – они должны быть достаточно мелкими, чтобы при встряхивании равномерно распределяться. Для эмульсии критичен эмульгатор: без него масляная и водная фазы расслоятся.

Раствор и эмульсия

Главное различие – в степени однородности. В растворе вещество полностью растворено на молекулярном уровне, состав одинаков в любой точке флакона. Эмульсия – неоднородна: одна жидкость распределена в другой и со временем фазы расслаиваются. 

Также жидкости различаются прозрачностью. Раствор прозрачен, эмульсия – нет и требует взбалтывания. 

Экстракт и настойка

Оба варианта – извлечения из растительного сырья, но настойку обязательно готовят на спирту. В экстракте же могут быть и другие растворители: вода, масло и т. д.

Ещё, чем отличается экстракт от настойки – это то, что делают с растворителем после экстракции:

• В настойке спирт сохраняют – он остаётся в готовом продукте. 
• В экстракте растворитель частично или полностью удаляют. 

В результате экстракт получается концентрированнее настойки при значительно меньшем объёме.

Раствор и суспензия – в чём разница

Как и в случае с эмульсией, главное, чем раствор отличается от суспензии – однородность. В растворе нет дисперсных частиц, он абсолютно однородный и не образует осадка. В суспензии твёрдые частицы взвешены в жидкости. Со временем они оседают, что требует взбалтывания.

Из этих особенностей следует ещё одно отличие суспензии от раствора – концентрация вещества. В растворе она постоянна. В суспензии без взбалтывания верхние слои содержат меньше действующего вещества, нижние – больше. Поэтому точность дозы в суспензии напрямую зависит от того, встряхнули флакон перед использованием или нет. 

Интересное в блоге: В чём разница между аэрозолем и спреем

Сводная таблица различий между жидкими лекарственными формами

* При длительном хранении возможен осадок – тогда взбалтывают.

Полезное в блоге: Витамины или БАД – что выбрать в аптеке

Самостоятельно менять одну жидкую форму препарата на другую нельзя. Рецептура учитывает как дозу, так и характер действия лекарства – как вещество высвобождается и всасывается. Ошибка может привести к отсутствию нужного эффекта от лечения, вызвать побочные действия или передозировку.

Прежде всего форма определяет биодоступность вещества:

• Растворы, настои и настойки в общем случае всасываются быстро.
• Экстракты – зависит от консистенции: жидкие ведут себя близко к растворам, густые высвобождают вещество медленнее.
• Суспензии и эмульсии обычно высвобождают компоненты постепенно – концентрация нарастает медленнее, но держится дольше.

Вспомогательные вещества тоже имеют значение. Например, при назначении лекарств детям врач может учитывать наличие спирта (в настойках и экстрактах), а для людей с аллергией – масел (в эмульсиях), стабилизаторов (в суспензиях).

Интересное в блоге: Как правильно принимать лекарства

Имеет ли значение, чем запивать жидкий препарат?

Да, и это важнее, чем кажется. Некоторые жидкие формы содержат спирт или масла, которые могут вступать в нежелательное взаимодействие с напитками. Например, настойки не рекомендуют запивать кислыми напитками – это способно изменить скорость всасывания компонентов. Конкретные рекомендации по каждому препарату указаны в инструкции по применению. Универсальный вариант – вода комнатной температуры, которая не влияет на всасываемость веществ.

Меняется ли срок годности после вскрытия флакона?

Да, иногда существенно. Настои в общем случае теряют активность уже через 2 суток вне зависимости от того, вскрыт флакон или нет.

У суспензий и эмульсий срок после вскрытия обычно короче, чем до вскрытия – контакт с воздухом и микроорганизмами ускоряет разрушение системы. Дату вскрытия стоит записать на флаконе – особенно если курс длится несколько недель.

Нужно ли перед приёмом разводить жидкий препарат водой или соком?

Зависит от формы и конкретного препарата. Растворы и настойки для приёма внутрь нередко разводят водой. А вот с соком лучше не экспериментировать. Например, если развести им двухфазные эмульсии или суспензии, можно нарушить стабильность системы – частицы слипнутся или фазы расслоятся раньше времени. Точные указания по применению всегда есть в инструкции к конкретному препарату.

Можно ли отмерять дозу жидкого препарата на глаз?

Для растворов – нежелательно, для суспензий и эмульсий – недопустимо. В растворе концентрация вещества постоянная, и небольшая погрешность при отмерении обычно некритична.

В суспензии и эмульсии состав неоднороден: даже после взбалтывания частицы быстро начинают оседать, и «на глаз» отмеренная доза окажется неточной. Многодозовые упаковки суспензий и эмульсий по требованию фармакопеи снабжают мерной ложкой, стаканчиком или шприцевым дозатором – именно из-за необходимости точного дозирования.

Каждая жидкая лекарственная форма имеет свои особенности. Есть однородные или многофазные, быстродействующие или пролонгированные, стабильные или требующие особых условий хранения. Чтобы лечение было действительно эффективным и безопасным, лучше всего придерживаться той формы препарата, которую назначил врач, и не менять её без согласования с ним.

Список литературы

Государственная фармакопея Российской Федерации XV издания. (2023). Суспензии. 

Государственная фармакопея Российской Федерации XV издания. (2023). Растворы.

Государственная фармакопея Российской Федерации XV издания. (2023). Настойки.

Государственная фармакопея Российской Федерации XV издания. (2023). Экстракты.

Государственная фармакопея Российской Федерации XV издания. (2023). Эмульсии.

Государственная фармакопея Российской Федерации XV издания. (2023). Настои и отвары.

Мурашкина, И. А., Посохина, А. А. (2022). Жидкие лекарственные формы. Часть 1. «Растворы». Учебное пособие. Размещено на irkgmu.ru.